[发明专利]包含二羟基取代基的TRPV1拮抗剂及其用途

权利要求书

1.式(I)化合物：

或者其药学上可接受的衍生物，其中：

R₁是-卤代基或-CF₃，

R₄是-H或-CH₃，

R₈和R₉各自独立地是-H、-卤代基、-CH₃、-CF₃、-OCH₃、-OCF₃、

-OCH₂CH₃、-CH₂OCH₃，或-C(O)OR₁₀，

R₁₀是-(C₁-C₄)烷基，

各卤代基独立地是-F、-Cl、-Br或-I，以及

m是整数0或1，

(1)前提条件在于如果R₄是-H时，则m是1，以及

(2)前提条件在于如果R₄是-H且在a-b键的a位置上的碳原子为(S)构型，则键合到哌嗪 环的甲基是(S)-2-甲基、(S)-3-甲基或(R)-3-甲基。

2.权利要求1所述的化合物或者其药学上可接受的衍生物，其中前提条件还在于：

(3)如果R₄是-H，在a-b键的a位置上的碳原子为(S)构型，R₈是-H且R₉为-卤代基，则键合 到哌嗪环的甲基是(R)-3-甲基，

(4)如果R₄是-H，在a-b键的a位置上的碳原子为(S)构型，R₈为-F且R₉是-F，则键合到哌 嗪环的甲基是(S)-2-甲基或(S)-3-甲基，和

(5)如果R₄是-CH₃，在a-b键和c-d键之a和c位置上的碳原子各自为(S)构型，R₈是-H，R₉是-卤代基，且m为1，则键合到哌嗪环的甲基是(S)-3-甲基或(R)-3-甲基。

3.权利要求1或2所述的化合物或者其药学上可接受的衍生物，其中R₁是-F、-Cl或-CF₃。

4.权利要求1至3中任一项所述的化合物或者其药学上可接受的衍生物，其中R₁是-F。

5.权利要求1至4中任一项所述的化合物或者其药学上可接受的衍生物，其中R₁₀是-CH₃或-CH₂CH₃。

6.权利要求1至5中任一项所述的化合物或者其药学上可接受的衍生物，其中R₁₀是- CH₂CH₃。

7.权利要求1至6中任一项所述的化合物或者其药学上可接受的衍生物，其中R₉是-H、- F、-Cl、-Br、-CH₃、-CF₃、-OCH₃、-OCF₃、-OCH₂CH₃、-CH₂OCH₃或-C(O)OCH₂CH₃。

8.权利要求1至7中任一项所述的化合物或者其药学上可接受的衍生物，其中R₈是-H、-F 或-CH₃。

9.权利要求1至8中任一项所述的化合物或者其药学上可接受的衍生物，其中R₈是-F或- CH₃。

10.权利要求1至9中任一项所述的化合物或者其药学上可接受的衍生物，其中R₉是-H。