[发明专利]一种2‑芳基氟代哌啶衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 201610021947.X | 申请日： | 2016-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN105541695B | 公开（公告）日： | 2018-01-26 |
| 发明（设计）人： | 胡祥国;严楠;刘清泉;方正;芮培欣;涂媛鸿 | 申请（专利权）人： | 江西师范大学 |
| 主分类号： | C07D211/42 | 分类号： | C07D211/42;C07D211/46 |
| 代理公司： | 长沙市融智专利事务所43114 | 代理人： | 魏娟 |
| 地址： | 330027 *** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种2‑芳基氟代哌啶衍生物及其制备方法，以2‑芳基环氧哌啶化合物或2‑芳基哌啶溴醇化合物为底物，在四烷基氟化铵/氟氢化钾复合氟化剂作用下进行反应，即得；该反应操作简单、反应条件温和、成本低、副产物少、收率高，得到的2‑芳基氟代哌啶衍生物为药物筛选和新药创制提供原料来源。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 芳基氟代 哌啶 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
制备2‑芳基氟代哌啶衍生物的方法，其特征在于：以式3结构2‑芳基哌啶溴醇化合物为底物，在四烷基氟化铵/氟氢化钾复合氟化剂作用下，进行闭环‑SN2开环反应，即得式1结构2‑芳基氟代哌啶衍生物；其中，R1为氢原子、硝基、氰基、卤素原子、C1～C4的烷基、C1～C4的卤代烷基或C1～C4的烷氧基；R4为芴甲氧羰酰基；R2选自氢原子；X1为羟基或氟原子，且X1为羟基时X2为氟原子，X1为氟原子时X2为羟基；所述2‑芳基氟代哌啶衍生物中氟原子取代基相对芳基取代基为反式结构。
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