[发明专利]三唑并嘧啶化合物及其用途有效
申请号: | 201580070691.5 | 申请日: | 2015-12-21 |
公开(公告)号: | CN107108637B | 公开(公告)日: | 2019-10-29 |
发明(设计)人: | H·M·陈;X-J·J·顾;Y·黄;L·李;米媛;W·齐;M·森齐克;Y·孙;王龙;Z·于;张海龙;J·Y·(J)·张;M·张;张琼;K·赵 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/551;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张朔;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
提供了式(I)化合物或其可药用盐,其中R1、R2、R3、R4、R5和n如本文所定义,已经证明它们可用于治疗PRC2‑介导的疾病或障碍。 |
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搜索关键词: | 式( I ) 化合物或其可药用盐 三唑并嘧啶化合物 介导 可用 疾病 治疗 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物:
或其可药用盐,其中:
是单键或双键;R1和R2独立地是H或卤素;R3独立地选自:卤素、苯基和包含碳原子和1‑4个选自N、NRa、O和S(O)p的杂原子的5‑至6‑元杂芳基;其中所述苯基和杂芳基被0‑3个R3A取代;R3A各自独立地选自:卤素、CN、‑(O)m‑(被0‑1个R3B取代的C1‑C6烷基)、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6卤代烷氧基、R3C、‑OR3C、‑C(=O)R3D、NR3ER3F、‑C(=O)NR3ER3F、‑NHC(=O)R3D、‑S(=O)2R3D、‑S(=O)2NR3ER3F、‑NHS(=O)2(C1‑C4烷基)和‑CR3CR3ER3G;R3B各自独立地选自:OH、NReRf、C1‑C4烷氧基、‑C(=O)NReRf、‑S(=O)2(C1‑C4烷基)、‑NHC(=O)(C1‑C4烷基)和包含碳原子和1‑2个选自N、NRa、O和S(O)p的杂原子的5‑至6‑元杂环烷基;其中所述杂环烷基被0‑2个Rc取代;R3C各自独立地选自:C3‑C6环烷基、苯基和包含碳原子和1‑4个选自N、NRa、O和S(O)p的杂原子的4‑至7‑元杂环;其中C3‑C6环烷基、苯基或杂环部分各自被0‑2个Rc取代;R3D各自独立地选自:C1‑C4烷基和R3C;R3E和R3G在各自出现时独立地选自:H和C1‑C4烷基;R3F各自独立地选自:H和被0‑1个Rd取代的C1‑C4烷基;R4独立地选自:H、卤素和C1‑C4烷基;R5独立地选自OH和C1‑C4烷基;Ra各自独立地选自:H、→O、被0‑1个Rb取代的C1‑C4烷基、‑C(=O)H、‑C(=O)(C1‑C4烷基)、‑CO2(C1‑C4烷基)、C3‑C6环烷基和苄基;Rb独立地选自:卤素、OH和C1‑C4烷氧基;Rc各自独立地选自:=O、卤素、OH、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基和C1‑C4卤代烷氧基;Rd独立地选自:OH和NReRf;Re和Rf在各自出现时独立地选自:H和C1‑C4烷基;p各自独立地选自0、1和2;且m和n在各自出现时独立地选自0和1。
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