[发明专利]制备用于制备四氢喹啉衍生物的合成中间体的方法有效
申请号: | 201580046606.1 | 申请日: | 2015-07-29 |
公开(公告)号: | CN107108558B | 公开(公告)日: | 2019-11-19 |
发明(设计)人: | J.福德;J.P.G.西尔登;A.勒鲁 | 申请(专利权)人: | 狄智玛制药私人有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D215/42;A61P9/10;A61P9/12;A61P3/06 |
代理公司: | 72001 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 初明明;罗文锋<国际申请>=PCT/NL |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | 本发明涉及一种用于制备合成中间体的方法,所述合成中间体可用于制备四氢喹啉衍生物,所述衍生物具有对胆固醇酯转运蛋白(CETP)的抑制活性、显示出增加HDL胆固醇水平而降低LDL胆固醇水平的作用并且可用于治疗和/或预防诸如动脉硬化性疾病、高脂血症、血脂异常等疾病。 | ||
搜索关键词: | 制备 用于 喹啉 衍生物 合成 中间体 方法 | ||
【主权项】:
1.一种用于制备式I的化合物或其盐的方法:/n /n包括以下步骤:/n(a) 使根据式II的4-氨基-1-三氟甲基苯/n /n与根据式III的醛/n /n以及与根据式IV的化合物/n /n在存在溶剂以及任选地一种或多种催化剂的情况下反应以形成式V的化合物/n /n其中/nR1为H或C1-C3烷基;/nR2为H、C1-C3烷基或/n /n(b) 使式V的所述化合物水解以形成式(I)的化合物,其中步骤a)中所用的所述催化剂为布朗斯台德酸。/n
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