[发明专利]EGFR抑制剂及其制备和应用有效
| 申请号： | 201580045311.2 | 申请日： | 2015-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN106661000B | 公开（公告）日： | 2019-04-09 |
| 发明（设计）人： | 危明松;孙广俊;谭松良;高鹏;王少宝;修文华;张福军;包如迪 | 申请（专利权）人： | 上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D403/12;C07F9/53;C07D491/10;C07D471/10;C07D405/14;C07D405/12;C07D239/48;A61K31/506;A61K31/505;A61K31/675 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 201203 上海市张*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
一种如式(I)所示的4‑取代‑2‑(N‑(5‑取代烯丙酰胺基)苯基)氨基)嘧啶衍生物以及其作为EGFR抑制剂的制备和应用，该化合物具有抑制L858R EGFR突变体、T790M EGFR突变体和外显子19缺失激活突变体的活性，可以用来治疗单独或部分地由EGFR突变体活性介导疾病，在预防与治疗癌症尤其是非小细胞肺癌药物中的具有广泛应用。 |
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| 搜索关键词： | egfr 抑制剂 及其 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.式(ⅣA1‑3)化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐：![]()
其中，R为氢；R1为![]()
R3选自氢、氟、氯或三氟甲基；R4选自氢、氟或环丙基；R6选自氢、甲基或乙基；R7选自2‑丙炔基、环丙基或‑S(O)rR9；R8为氢；R9为二甲基氨基；m为0；r为2。
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