[发明专利]EGFR抑制剂及其制备和应用有效
| 申请号： | 201580045311.2 | 申请日： | 2015-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN106661000B | 公开（公告）日： | 2019-04-09 |
| 发明（设计）人： | 危明松;孙广俊;谭松良;高鹏;王少宝;修文华;张福军;包如迪 | 申请（专利权）人： | 上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D403/12;C07F9/53;C07D491/10;C07D471/10;C07D405/14;C07D405/12;C07D239/48;A61K31/506;A61K31/505;A61K31/675 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 201203 上海市张*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | egfr 抑制剂 及其 制备 应用 | ||
1.式(ⅣA1-3)化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐：
其中，
R为氢；
R1为
R3选自氢、氟、氯或三氟甲基；
R4选自氢、氟或环丙基；
R6选自氢、甲基或乙基；
R7选自2-丙炔基、环丙基或-S(O)rR9；
R8为氢；
R9为二甲基氨基；
m为0；
r为2。
2.具有下列结构的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐：
3.药物组合物，其包括治疗有效剂量的根据权利要求1-2中任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐及可药用的载体。
4.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐，或权利要求3所述的药物组合物在制备用于治疗对EGFR突变体和外显子19缺失激活突变体活性介导疾病的治疗药物中的应用。
5.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐，或权利要求3所述的药物组合物在制备用于治疗L858R EGFR突变体或T790M EGFR突变体活性介导疾病的治疗药物中的应用。
6.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐，或权利要求3所述的药物组合物在制备用于治疗单独或部分地由EGFR突变体活性介导疾病的治疗药物中的应用。
7.根据权利要求1-2中任一项所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐，或权利要求3所述的药物组合物在制备用于治疗癌症药物中的应用，所述癌症为非小细胞肺癌。
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