[发明专利]HSP27的有效抑制

摘要

本发明涉及新的HSP27抑制剂，尤其是根据通式(I)或(II)的嘌呤衍生物和根据通式(V)的吩噻嗪衍生物，以及它们作为热休克蛋白HSP27(HSPB1)选择性抑制药物的应用，特别是应用于癌症或囊性纤维病的治疗，其中所述抑制剂相对于HSP27在低微摩尔和亚微摩尔的药物浓度范围内具有特别有利的活性。

主权项

根据通式(I)或(II)的嘌呤衍生物，在癌症或囊性纤维病的治疗中作为药物使用：其中：‑Rn选自氢(H)，且其中：U为O、‑C1‑C4烷基基团或‑乙烯基团；W为任选取代的亚甲基(‑CH2‑)、亚乙基(‑CH2CH2‑)、乙氧基(‑O‑CH2CH2‑)或乙烯‑1，2‑二基‑基团(‑CH＝CH‑)，W为亚甲基(‑CH2)、亚乙基(‑CH2CH2)、乙氧基(‑O‑CH2CH2‑)或乙烯‑1，2‑二基‑基团(‑CH＝CH‑)；V选自‑H、‑OH、‑AS、一任选取代的杂环和取代的环状芳基基团和/或多环芳基基团；A1和A2分别选自‑CH2‑、‑CHOR、‑CHF‑和‑CHOC(＝O)R；‑G为CH2、‑CH2O‑或O；‑Y为O、S、NR、羧基、羰基或酰胺；其中R为‑H或‑C1‑C8烷基基团；‑该取代基Ry为H、OH、一任选取代的C1‑C7烷基基团、一任选取代的环状芳基基团和/或多环芳基基团或一任选取代的氮杂环。