[发明专利]一种规模化生产吲哚化合物的方法在审
| 申请号： | 201511026608.2 | 申请日： | 2015-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN105732464A | 公开（公告）日： | 2016-07-06 |
| 发明（设计）人： | 吴岱融;黃文鑫;呂玉玲 | 申请（专利权）人： | 杏国新药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/12 | 分类号： | C07D209/12 |
| 代理公司： | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人： | 孟锐 |
| 地址： | 中国台湾台北*** | 国省代码： | 中国台湾;71 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种吲哚化合物的合成方法，包括：在第一酰化反应催化剂的条件下，初始吲哚化合物、氯酰基化合物与第二酰化反应催化剂在有机溶剂中进行酰化反应；提取吲哚化合物；其中所述第一酰化反应催化剂为格氏试剂和路易斯酸；其中所述第二酰化反应催化剂为路易斯酸；其中，第一酰化反应催化剂可视情况加入，所述酰化反应在不高于25℃的条件下进行。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 规模化 生产 吲哚 化合物 方法 | ||
【主权项】：
一种式I所示吲哚化合物的合成方法，包括：![]()
(i)式II所示初始吲哚化合物与第一酰化反应催化剂作用；![]()
(ii)加入式III所示氯酰基化合物，与初始吲哚化合物在有机溶剂中进行酰化反应；![]()
(iii)加入第二酰化反应催化剂；(iv)提取吲哚化合物；其中所述第一酰化反应催化剂为格氏试剂和路易斯酸；所述第二酰化反应催化剂为路易斯酸；L1为化学键、C(O)、O、S、NR、SO2或CH2；L2为化学键、C(O)、O、S、NR、SO2或CH2；Rl为烷基、环基、杂环基、芳基或杂芳基；R2为H、烷基、环基、杂环基、芳基、杂芳基、卤素、硝基、亚硝基、氰基、迭氮基、异硫硝基、OR、OC(O)R、OC(O)OR、OC(O)NRR'、SO2R、SO3R、SO2NRR'、SR、NRR'、NRSO2NR'R"、NRSO2R'、NRSO3R'、NRC(O)R'、NRC(O)NR'R"、NRC(O)OR'、NRC(N)NR'R"、C(O)OR、或C(O)NRR'；每一Ra、Rb、Rc与Rd分别为R、卤素、硝基、亚硝基、氰基、迭氮基、异硫硝基、OR、OC(O)R、OC(O)OR、OC(O)NRR'、SO2R、SO3R、SO2NRR'、SR、NRR'、NRSO2NR'R"、NRSO2R'、NRSO3R'、NRC(O)R'、NRC(O)NR'R"、NRC(O)OR'、NRC(N)NR'R"、C(O)R、C(O)OR、或C(O)NRR'、或Rb与Rc、Ra与Rb、或Rc与Rd一起为O(CH2)nO；以及Re为H、烷基、烯基、炔基、环基、杂环基、芳基、杂芳基、卤素、硝基、亚硝基、氰基、迭氮基、异硫硝基、OR、OC(O)R、OC(O)OR、OC(O)NRR'、SO2R、SO3R、SO2NRR'、SR、NRR'、NRSO2NR'R"、NRSO2R'、NRSO3R'、NRC(O)R'、NRC(O)NR'R"、NRC(O)OR'、NRC(N)NR'R"、C(O)R、C(O)OR、或C(O)NRR'；其中每一R、R'和R"分别为H、烷基、烯基、炔基、环基、芳基、杂芳基、环基或杂环基，且n为1、2、3、4或5；所述酰化反应在不高于25℃的条件下进行。
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