[发明专利]一种合成糠酸莫米松的方法有效
| 申请号： | 201510996544.2 | 申请日： | 2015-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN105481933B | 公开（公告）日： | 2017-09-19 |
| 发明（设计）人： | 冯永斌;于勇;马春丽;赵宗玉;杨萍 | 申请（专利权）人： | 山东京卫制药有限公司 |
| 主分类号： | C07J17/00 | 分类号： | C07J17/00 |
| 代理公司： | 济南舜源专利事务所有限公司37205 | 代理人： | 苗峻 |
| 地址： | 271000 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于药物的合成方法，具体涉及一种合成糠酸莫米松的方法即采用化合物1与糠酰氯进行酯化反应的同时进行氯代得到化合物2，化合物2在盐酸存在下开环生成糠酸莫米松。本发明有效解决了原工艺路线长，反应体系复杂，耗时长等不足。本发明工艺简单，反应条件温和，收率高，成本低，质量高，原辅料价廉易得，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 糠酸莫米松 方法 | ||
【主权项】：
一种合成糠酸莫米松的方法，其特征在于：具体步骤如下：采用化合物1与糠酰氯进行酯化反应的同时进行氯代得到化合物2，化合物2在盐酸存在下开环生成化合物3糠酸莫米松；其具体制备过程如下：其中化合物1中的G为甲磺酰基或对甲苯磺酰基；其中步骤一为：向反应釜中加入二氯甲烷、化合物1、有机碱，降温，滴加糠酰氯，升温至25～30℃搅拌反应至反应完成；调节反应液至酸性，萃取，合并有机相，此有机相含有化合物2；其中所述有机碱为二乙胺，三乙胺，乙胺，二甲胺，三甲胺，丙胺，异丙胺，丁胺，异丁胺，叔丁胺，己胺，吡啶，4‑二甲胺基吡啶中的一种或多种；所述化合物1与二氯甲烷的质量体积比g:mL为1:4‑1:15；所述化合物1与有机碱的摩尔比为1:2‑1:8；所述化合物1与糠酰氯的摩尔比为1:1.5‑1:4。
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