[发明专利]一种合成糠酸莫米松的方法

权利要求书

1.一种合成糠酸莫米松的方法，其特征在于：具体步骤如下：

采用化合物1与糠酰氯进行酯化反应的同时进行氯代得到化合物2，化合物2在盐酸存在下开环生成化合物3糠酸莫米松；其具体制备过程如下：

其中化合物1中的G为甲磺酰基或对甲苯磺酰基；

其中步骤一为：向反应釜中加入二氯甲烷、化合物1、有机碱，降温，滴加糠酰氯，升温至25～30℃搅拌反应至反应完成；调节反应液至酸性，萃取，合并有机相，此有机相含有化合物2；

其中所述有机碱为二乙胺，三乙胺，乙胺，二甲胺，三甲胺，丙胺，异丙胺，丁胺，异丁胺，叔丁胺，己胺，吡啶，4-二甲胺基吡啶中的一种或多种；所述化合物1与二氯甲烷的质量体积比g:mL为1:4-1:15；所述化合物1与有机碱的摩尔比为1:2-1:8；所述化合物1与糠酰氯的摩尔比为1:1.5-1:4。

2.根据权利要求1所述的合成糠酸莫米松的方法，其特征在于：

步骤二中向步骤一的有机相中加入冰醋酸，降温，滴加浓度为37％的浓盐酸搅拌3h；进而升温至20～25℃搅拌反应至反应完成；分液，萃取，合并有机相，洗涤后干燥；过滤，蒸馏至溶液变浑浊，降温至0～5℃搅拌析晶，过滤，滤饼洗涤，干燥，得化合物3。

3.根据权利要求1所述的合成糠酸莫米松的方法，其特征在于：

步骤一中的有机碱为三乙胺；化合物1与二氯甲烷的质量体积比g:mL为1:6；化合物1与有机碱的摩尔比为1:4；化合物1与糠酰氯的摩尔比为1:2；降温为-5～5℃。

4.根据权利要求1所述的合成糠酸莫米松的方法，其特征在于：

所述步骤(1)中化合物1与所述步骤(2)中冰醋酸的质量比g:g为1:0.5-1:2；所述步骤(1)中化合物1与所述步骤(2)中浓盐酸的质量比g:g为1:0.5-1:4。

5.根据权利要求1所述的合成糠酸莫米松的方法，其特征在于：

所述步骤(1)中化合物1与所述步骤(2)中冰醋酸的比例g:g为1:1；所述步骤(1)中化合物1与所述步骤(2)中浓盐酸的比例g:g为1:2。