[发明专利]D-三七素的制备方法及其用途在审
| 申请号: | 201510921063.5 | 申请日: | 2015-12-11 |
| 公开(公告)号: | CN105439883A | 公开(公告)日: | 2016-03-30 |
| 发明(设计)人: | 孙晓波;许旭东;田瑜;孙桂波;王敏 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药用植物研究所 |
| 主分类号: | C07C231/02 | 分类号: | C07C231/02;C07C233/56;C07B57/00;A61K31/197;A61P7/00 |
| 代理公司: | 北京风雅颂专利代理有限公司 11403 | 代理人: | 王安娜;李翔 |
| 地址: | 100193 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | 本发明公开了一种D-三七素的制备方法及其用途,包括对D-天冬酰胺的氨基进行Fmoc保护,得到第一中间体;对所述第一中间体进行Hoffman降解反应,得到第二中间体;在有机碱的作用下,将所述第二中间体脱去Fmoc保护,得到第三中间体;在强碱条件下,将所述第三中间体与草酸单钾酯进行缩合反应,得到所述D-三七素。本发明采用高效安全的制备方法合成得到D-三七素,制备工艺简单,收率较高,通过本发明提供的方法制备得到的化合物D-三七素具有较好的治疗血小板减少症作用,优于临床用药白介素-11,可以成为治疗血小板减少症的候选药物。 | ||
| 搜索关键词: | 三七 制备 方法 及其 用途 | ||
【主权项】:
一种D‑三七素的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:1)对D‑天冬酰胺的氨基进行Fmoc保护,得到第一中间体;2)对所述第一中间体进行Hoffman降解反应,得到第二中间体;3)在有机碱的作用下,将所述第二中间体脱去Fmoc保护,得到第三中间体;4)在强碱条件下,将所述第三中间体与草酸单钾酯进行缩合反应,得到所述D‑三七素。
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