[发明专利]苯甲酰胺衍生物及制备和应用在审

专利信息
申请号: 201510906290.0 申请日: 2015-12-09
公开(公告)号: CN105418615A 公开(公告)日: 2016-03-23
发明(设计)人: 胡利明;吕永娟;吴加周;郭爽;卜明 申请(专利权)人: 北京工业大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P35/02
代理公司: 北京思海天达知识产权代理有限公司 11203 代理人: 张慧
地址: 100124 *** 国省代码: 北京;11
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摘要: 苯甲酰胺衍生物及制备和应用,属于药物化学领域。本发明涉及式表示的N-(3-(4-(3-咪唑并[1,2-b]哒嗪基)-1-吡唑基)-4-甲基苯基)苯甲酰胺衍生物及制备和应用。R1表示-OCH3、-F、-CF3、-CH2CH3、-H、R2表示-CF3、-F、-Cl或-H。制备是制备2-甲基-5-硝基苯肼,然后经反应得到4-溴-1-(2-甲基-5-硝基苯基)吡唑,再经还原,Boc酸酐保护,联硼酸频哪醇酯反应,再进行偶联生成N-Boc-3-(4-(3-咪唑并[1,2-b]哒嗪基)-1-吡唑基)-4-甲基苯胺,最后脱Boc并氨解。本发明化合物对Bcr-Abl激酶具有抑制作用。
搜索关键词: 甲酰胺 衍生物 制备 应用
【主权项】:
N‑(3‑(4‑(3‑咪唑并[1,2‑b]哒嗪基)‑1‑吡唑基)‑4‑甲基苯基)苯甲酰胺衍生物,其特征在于,结构式如下R1表示‑OCH3、‑F、‑CF3、‑CH2CH3、‑H、R2表示‑CF3、‑F、‑Cl或‑H。
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