[发明专利]一种载难溶性药物的纳米骨架系统及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及一种载难溶性药物的纳米骨架系统及其制备和应用，该纳米骨架系统包含(1)一种或多种难溶性药物，(2)纳米骨架材料介孔二氧化硅，(3)任选存在的聚合物分散材料HPMC及(4)两亲性材料DSPE‑PEG。所述难溶性药物选自紫杉烷类、喜树碱类、抗生素类抗肿瘤药、索拉菲尼中的一种或多种。本发明能够大幅提高难溶性药物的溶解度、溶出度、生物利用率及肿瘤抑制率，且毒副作用小，有很好的耐受性，同时可以作为口服给药的制剂，其依从性强，能够达到有效治疗肿瘤的目的。

主权项

1.一种载索拉非尼的纳米骨架产品，其特征为：包含索拉非尼药物，纳米骨架材料介孔二氧化硅，任选存在的聚合物分散材料HPMC以及两亲性材料DSPE‑PEG，其中，索拉非尼与介孔二氧化硅的质量比是1:3，索拉非尼与HPMC的质量比范围是1:0‑3，索拉非尼与DSPE‑PEG的质量比范围是1:1‑3，该纳米骨架产品的制备方法包括如下步骤：1)将介孔二氧化硅分散到二氯甲烷中，在磁力搅拌下，加入溶于有机溶剂的索拉非尼，得到混合物①；2)将HPMC分散于二氯甲烷中，得到混合物②；3)将混合物①和②分别同时超声20‑40min后，在磁力搅拌下，将混合物②滴加到混合物①中并持续搅拌24h，得到混合物③；4)在30‑50℃的条件下减压蒸发除去二氯甲烷和索拉非尼所溶于的有机溶剂，得到混合物④；5)将DSPE‑PEG溶解于二氯甲烷后，将其加入到装有混合物④的旋蒸瓶中，超声15min；6)在30‑50℃的条件下减压蒸发，收集固体，粉碎即得载索拉非尼的纳米骨架产品。