[发明专利]一种采用酮肟对氮杂环丙烷化合物成环的方法在审
| 申请号： | 201510797273.8 | 申请日： | 2015-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN105461651A | 公开（公告）日： | 2016-04-06 |
| 发明（设计）人： | 李兴;张照昱;魏文珑;常宏宏;高文超 | 申请（专利权）人： | 太原理工大学 |
| 主分类号： | C07D273/04 | 分类号： | C07D273/04;C07D413/04 |
| 代理公司： | 太原市科瑞达专利代理有限公司 14101 | 代理人： | 申艳玲 |
| 地址： | 030024 山西*** | 国省代码： | 山西;14 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种采用酮肟对氮杂环丙烷化合物成环的方法,是以甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物为起始原料,使用酮肟作为亲核试剂,在氢氧化钾、叔丁醇钾、碳酸钾或者三乙胺催化作用下于乙腈或者氯仿溶剂中,对氮杂环丙烷化合物进行环加成反应。本发明反应过程简单，以氢氧化钾或者三乙胺作催化剂，环保性好；条件温和，成环方法具有广泛的普适性，不同结构的氮杂环丙烷和酮肟均可获得较高的收率和较好的区域选择性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 采用 氮杂环 丙烷 化合物 方法 | ||
【主权项】：
一种采用酮肟对氮杂环丙烷化合物成环的方法，其特征在于：该方法是以甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷为起始原料，使用酮肟作为亲核试剂，在氢氧化钾、叔丁醇钾、碳酸钾或三乙胺催化剂条件下，于乙腈或者氯仿溶剂中，对氮杂环丙烷化合物进行成环反应；所述甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷与酮肟的摩尔比为1：1～1：4；所述乙腈或者氯仿用量为3～10mL/mmol氮杂环丙烷化合物；所述催化剂为氢氧化钾、叔丁醇钾、碳酸钾或三乙胺中的任一种，催化剂用量为5～35mol％氮杂环丙烷化合物；所述成环反应在反应温度为25～80℃下进行。
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