[发明专利]一种采用酮肟对氮杂环丙烷化合物成环的方法在审
| 申请号： | 201510797273.8 | 申请日： | 2015-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN105461651A | 公开（公告）日： | 2016-04-06 |
| 发明（设计）人： | 李兴;张照昱;魏文珑;常宏宏;高文超 | 申请（专利权）人： | 太原理工大学 |
| 主分类号： | C07D273/04 | 分类号： | C07D273/04;C07D413/04 |
| 代理公司： | 太原市科瑞达专利代理有限公司 14101 | 代理人： | 申艳玲 |
| 地址： | 030024 山西*** | 国省代码： | 山西;14 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 采用 氮杂环 丙烷 化合物 方法 | ||
1.一种采用酮肟对氮杂环丙烷化合物成环的方法，其特征在于：该方法是以甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷为起始原料，使用酮肟作为亲核试剂，在氢氧化钾、叔丁醇钾、碳酸钾或三乙胺催化剂条件下，于乙腈或者氯仿溶剂中，对氮杂环丙烷化合物进行成环反应；
所述甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷与酮肟的摩尔比为1：1～1：4；
所述乙腈或者氯仿用量为3～10mL/mmol氮杂环丙烷化合物；
所述催化剂为氢氧化钾、叔丁醇钾、碳酸钾或三乙胺中的任一种，催化剂用量为5～35mol％氮杂环丙烷化合物；
所述成环反应在反应温度为25～80℃下进行。
2.根据权利要求1所述的采用酮肟对氮杂环丙烷化合物成环的方法，其特征在于：所述酮肟化合物具有以下结构通式：
式中，R1和R2代表甲基、C1～C20的烷基、芳基；其中，芳基可以是杂芳基。
3.根据权利要求1所述的采用酮肟对氮杂环丙烷化合物成环的方法，其特征在于：所述甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物具有以下结构通式：
式中，R3代表H、C1～C20的烷基，
其中，所述的R4代表H、甲基、甲氧基或卤素。
4.根据权利要求1所述的采用酮肟对氮杂环丙烷化合物成环的方法，其特征在于：所述甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物具有以下结构通式：
其中，n为1～7。
5.根据权利要求4所述的采用酮肟对氮杂环丙烷化合物成环的方法，其特征在于：所述n为3或4。
6.根据权利要求1所述的采用酮肟对氮杂环丙烷化合物成环的方法，其特征在于：所述甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷与酮肟的摩尔比为1：1～1：2。
7.根据权利要求1所述的采用酮肟对氮杂环丙烷化合物成环的方法，其特征在于：所述反应温度优选为40～70℃。
8.根据权利要求1所述的采用酮肟对氮杂环丙烷化合物成环的方法，其特征在于：所述成环反应的反应时间为5～40小时。
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