[发明专利]芳基取代丙烯酰基三萜类化合物在制备抗补体药物中的用途

摘要

本发明属中药制药领域，涉及岗梅根中芳基取代丙烯酰基三萜类化合物在制备抗补体药物中的新用途。本发明采用活性导向分离方法从冬青科(Aquifoliaceae)植物岗梅(Ilex asprella)的根中提取到5个芳基取代丙烯酰基三萜类化合物，经对化合物进行包括经典途径和旁路途径抗补体活性评价，结果表明，所述化合物对补体系统经典途径的抑制作用(CH₅₀)为0.058‑0.130mg/ml，对旁路途径的抑制作用(AP₅₀)为0.080‑0.390mg/ml。所述化合物可用于制备抗补体药物。

主权项

1.结构通式Ⅰ的芳基取代丙烯酰基三萜类化合物在制备抗补体药物中的用途，当R1＝反式‑香豆酰基，R2＝H,R3＝H，R4＝H，R5＝H，R6＝Me，化合物为岗梅酸A(1)当R1＝H，R2＝OH，R3＝Me，R4＝H，R5＝H，R6＝Me，化合物为甲基‑27‑咖啡酰基齐墩果烷酸(2)当R1＝H，R2＝OH，R3＝Me，R4＝H，R5＝Me，R6＝H，化合物为甲基‑27‑咖啡酰基乌苏烷酸(3)当R1＝H，R2＝H，R3＝Me，R4＝H，R5＝H，R6＝Me，化合物为甲基‑27‑香豆酰基齐墩果烷酸(4)当R1＝H，R2＝OMe，R3＝Me，R4＝OH，R5＝Me，R6＝H化合物为27‑阿魏酸酰基坡模酸甲酯(5)。