[发明专利]芳基取代丙烯酰基三萜类化合物在制备抗补体药物中的用途

权利要求书

1.结构通式Ⅰ的芳基取代丙烯酰基三萜类化合物在制备抗补体药物中的用途，

当R₁＝反式-香豆酰基，R₂＝H,R₃＝H，R₄＝H，R₅＝H，R₆＝Me，化合物为岗梅酸A(1)

当R₁＝H，R₂＝OH，R₃＝Me，R₄＝H，R₅＝H，R₆＝Me，

化合物为甲基-27-咖啡酰基齐墩果烷酸(2)

当R₁＝H，R₂＝OH，R₃＝Me，R₄＝H，R₅＝Me，R₆＝H，

化合物为甲基-27-咖啡酰基乌苏烷酸(3)

当R₁＝H，R₂＝H，R₃＝Me，R₄＝H，R₅＝H，R₆＝Me，

化合物为甲基-27-香豆酰基齐墩果烷酸(4)

当R₁＝H，R₂＝OMe，R₃＝Me，R₄＝OH，R₅＝Me，R₆＝H

化合物为27-阿魏酸酰基坡模酸甲酯(5)。

2.按权利要求1所述的式Ⅰ的芳基取代丙烯酰基三萜类化合物，其特征在于，所述化合物是甲基-27-咖啡酰基乌苏烷酸(3)。

3.按权利要求1所述的式Ⅰ的芳基取代丙烯酰基三萜类化合物，其特征在于，所述化合物是甲基-27-香豆酰基齐墩果烷酸(4)。

4.按权利要求1所述的式Ⅰ的芳基取代丙烯酰基三萜类化合物，其特征在于，所述化合物是27-阿魏酸酰基坡模酸甲酯(5)。

5.权利要求1所述的式Ⅰ的芳基取代丙烯酰基三萜类化合物的制备方法，其特征在于，其包括：

取岗梅根，95％乙醇加热回流提取3次，提取物浓缩后用水混悬，分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，得到活性部位乙酸乙酯，取浸膏进行硅胶柱色谱，以100∶1→1∶1二氯甲烷-甲醇梯度洗脱，10∶1二氯甲烷-甲醇洗脱的Fr.4流份再经ODS反向柱，以20％→100％甲醇/水进行梯度洗脱，紫外210nm为检测波长，共得1-6Fr.4 6个流份；Fr.3经ODS柱30％→100％甲醇/水进行梯度洗脱，得1-8Fr.3流份，Fr.4.5再用硅胶柱20∶2∶1二氯甲烷-丙酮-甲醇进行等度洗脱分离，得到化合物岗梅酸A(1),Fr.4.6再经SephadexLH-20及制备液相进行纯化，得到化合物甲基-27-咖啡酰基乌苏烷酸(3)，甲基-27-咖啡酰基齐墩果烷酸(2)，流份Fr.3.8经50∶1二氯甲烷∶甲醇进行等度洗脱，再以乙腈/水为制备条件分离得到化合物甲基-27-香豆酰基齐墩果烷酸(4)、27-阿魏酸酰基坡模酸甲酯(5)。