[发明专利]一种基于siRNA的双偶联复合物在审
| 申请号： | 201510652604.9 | 申请日： | 2015-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN105194689A | 公开（公告）日： | 2015-12-30 |
| 发明（设计）人： | 戴燕山;申全广 | 申请（专利权）人： | 湖南中楚博生物科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K48/00 | 分类号： | A61K48/00;A61K47/48;A61K31/713;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 | 代理人： | 汤东凤 |
| 地址： | 410000 湖南省长沙市高新开发区麓枫路*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种基于siRNA的双偶联复合物，包括棕榈酸、叶酸，及同时偶联棕榈酸和叶酸的siRNA，这种基于siRNA的双偶联复合物，棕榈酸能结合白蛋白，减少肾脏的滤过，白蛋白能增加所携带的siRNA进入癌细胞，另外，脂溶性棕榈酸能帮助水溶性核酸进入细胞内，而叶酸具有肿瘤靶向的功能，能结合肿瘤表面的叶酸受体，诱导siRNA复合物进入肿瘤细胞，从而抑制致癌基因的表达，因此，这种基于siRNA的双偶联复合物通过化学修饰核酸，改善了siRNA的生物相容性及毒性，且增强了siRNA的转染效果，此外这种复合物分子小，易于进入肿瘤细胞，且成分明确，易于大规模制备。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 基于 sirna 双偶联 复合物 | ||
【主权项】：
一种基于siRNA的双偶联复合物，其特征在于，包括棕榈酸、叶酸，及同时偶联所述棕榈酸和所述叶酸的siRNA，所述双偶联复合物的结构式为：![]()
其中，所述siRNA的正义链与所述棕榈酸偶联时，所述siRNA的反义链与所述叶酸偶联；所述siRNA的反义链与所述棕榈酸偶联时，所述siRNA的正义链与所述叶酸偶联。
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