[发明专利]一种6-芳基取代的喹啉类化合物及其应用有效
申请号: | 201510629351.3 | 申请日: | 2015-09-28 |
公开(公告)号: | CN105237484B | 公开(公告)日: | 2018-12-07 |
发明(设计)人: | 辛敏行;张三奇;张浩;谢肖肖;黑媛媛;左赛杰;毛帅 | 申请(专利权)人: | 西安交通大学 |
主分类号: | C07D239/94 | 分类号: | C07D239/94;C07D401/04;C07D215/46;C07D401/14;C07D403/12;C07D405/14;C07D403/14;A61K31/517;A61K31/496;A61K31/5377;A61P35/00;A61P29/00;A61P |
代理公司: | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人: | 王霞 |
地址: | 710049 *** | 国省代码: | 陕西;61 |
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摘要: | 本发明公开了一种6‑芳基取代的喹啉类化合物及其应用,属于生物医药技术领域。本发明公开了6‑芳基取代的喹唑啉及喹啉类化合物及其应用,该类化合物是一类新的能够作为PI3Kδ抑制剂的化合物,通过对PI3Kδ激酶活性及PI3Kδ激酶的选择性活性测定,证实本发明公开的化合物对PI3Kδ激酶活性具有明显的抑制作用,对PI3Kδ的活性具有明显的选择性作用。通过对白血病细胞系的体外细胞增殖测定,显示本发明公开的化合物对白血病细胞具有不同的抑制作用。本发明公开的化合物或其药学上可接受的盐、氘代物、水合物、溶剂合物、化学保护形式的前药或其组合,这些化合物可以作为PI3Kδ抑制剂,在治疗和/或预防炎性病或肿瘤中发挥作用。 | ||
搜索关键词: | 一种 取代 喹啉 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.一种6‑芳基取代的喹啉类化合物,其特征在于,该化合物结构式如下:
其中,X为N或CH;Y1为N或CR2;Y2为N或CR4;Z为O或NR5;W为‑(CH2)n‑、羰基或磺酰基,n为0、1、2、3或4;环B为5元饱和单杂环烷基;R1为氢、C1‑C6烷氧基、三氟甲氧基或氨基;R2为氢、卤素、氰基、硝基、甲基、三氟甲基或甲氧基;R3为氢、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C3‑C6环烷基、羟基取代的C3‑C6环烷基、5元~9元饱和单杂环烷基、乙烯基、苯基或者呋喃基;R4为氢或氨基羰基;R5为氢。
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