[发明专利]能够与配体偶联的单甲基缬氨酸化合物在审
| 申请号： | 201510435365.1 | 申请日： | 2004-11-05 |
| 公开（公告）号： | CN104998273A | 公开（公告）日： | 2015-10-28 |
| 发明（设计）人： | S·O·多罗尼纳;P·D·森特;B·E·托克;A·J·艾本斯;T·B·克林;P·波拉克斯;M·X·斯利沃科夫斯基;S·D·斯班舍 | 申请（专利权）人： | 西雅图基因公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 余颖 |
| 地址： | 美国华*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 制备耳抑素肽，包括MeVal-Val-Dil-Dap-去甲麻黄碱(MMAE)和MeVal-Val-Dil-Dap-Phe(MMAF)，通过各种接头包括马来酰亚胺癸酰基-val-cit-PAB将其连接于配体。得到的配体药物偶联物在体外和体内都有活性。 | ||
| 搜索关键词： | 能够 配体偶联 甲基 缬氨酸 化合物 | ||
【主权项】：
抗体‑药物偶联物及其药学上可接受的盐或溶剂合物，包含共价相连的以“Ab”表示的抗体Ab和一个或多个以“D”表示的药物部分，并具有如下结构式：![]()
其中，D具有以下结构式：![]()
P为1至4；并且，Ab是结合一种或多种肿瘤相关抗原的抗体，所述肿瘤相关抗原选自：STEAP1，即六次跨膜的前列腺上皮抗原；0772P，即CA125、MUC16；MPF，即MPF、MSLN、SMR、巨核细胞强化因子、间皮素；Napi3b，即NAPI‑3B、NPTIIb、SLC34A2、溶质运载体家族34磷酸钠、成员2、II型钠依赖性磷酸转运蛋白3b；PSCAhlg，即2700050C12Rik、C530008O16Rik、RIKEN cDNA 2700050C12、RIKEN cDNA 2700050C12基因；ETBR，即内皮缩血管肽B型受体；CRIPTO，即CR、CR1、CRGF、CRIPTO、TDGF1、畸胎癌衍生生长因子；CD79b，即免疫球蛋白‑相关β、B29；HER2；Ephb2R；PSCA；CD22；和
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