[发明专利]能够与配体偶联的单甲基缬氨酸化合物

权利要求书

1.抗体-药物偶联物及其药学上可接受的盐或溶剂合物，包含共价相连的以“Ab”表示的抗体Ab和一个或多个以“D”表示的药物部分，并具有如下结构式：

其中，D具有以下结构式：

P为1至4；并且，

Ab是结合一种或多种肿瘤相关抗原的抗体，所述肿瘤相关抗原选自：

STEAP1，即六次跨膜的前列腺上皮抗原；

0772P，即CA125、MUC16；

MPF，即MPF、MSLN、SMR、巨核细胞强化因子、间皮素；

Napi3b，即NAPI-3B、NPTIIb、SLC34A2、溶质运载体家族34磷酸钠、成员2、II型钠依赖性磷酸转运蛋白3b；

PSCAhlg，即2700050C12Rik、C530008O16Rik、RIKEN cDNA 2700050C12、RIKEN cDNA 2700050C12基因；

ETBR，即内皮缩血管肽B型受体；

CRIPTO，即CR、CR1、CRGF、CRIPTO、TDGF1、畸胎癌衍生生长因子；

CD79b，即免疫球蛋白-相关β、B29；

HER2；

Ephb2R；

PSCA；

CD22；和

IRTA2，即免疫球蛋白超家族受体易位相关2。

2.如权利要求1所述的抗体-药物偶联物，所述抗体特异性结合HER2受体。

3.如权利要求2所述的抗体-药物偶联物，所述偶联物特异性结合HER2受体的胞外结构域并抑制过表达HER2受体的肿瘤细胞的生长。

4.如权利要求1所述的抗体-药物偶联物，所述抗体选自：单克隆抗体，双特异性抗体，嵌合抗体，人源化抗体和抗体片段。

5.如权利要求4所述的抗体-药物偶联物，所述抗体片段是Fab片段。

6.如权利要求4所述的抗体-药物偶联物，所述人源化抗体选自：huMAb4D5-1，huMAb4D5-2，huMAb4D5-3，huMAb4D5-4，huMAb4D5-5，huMAb4D5-6，huMAb4D5-7和huMAb4D5-8即曲妥珠单抗。

7.如权利要求6所述的抗体-药物偶联物，所述抗体是huMAb4D5-8即曲妥珠单抗。

8.一种药物组合物，包含有效量的权利要求1-7中任一项所述抗体-药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，以及药学上可接受的稀释剂、运载体或赋形剂。

9.权利要求1-7中任一项所述抗体-药物偶联物用于制造癌症治疗药物的用途，所述癌症选自淋巴瘤、乳腺癌、非小细胞肺癌或肾癌。

10.如权利要求9所述的用途，所述癌症是乳腺癌。

11.如权利要求9所述的用途，所述药物还包含有效量的其他抗癌药、免疫抑制剂或抗传染药。

12.如权利要求9所述的用途，所述癌症是淋巴瘤。

13.如权利要求10所述的用途，所述淋巴瘤是非霍奇金淋巴瘤。

14.如权利要求9所述的用途，所述抗体-药物偶联物与药学上可接受的胃肠道外运载体配制在一起。

15.如权利要求9所述的用途，所述抗体-药物偶联物配制成单位剂量注射形式。

16.一种制品，包含：

权利要求1-7中任一项所述的抗体-药物偶联物；

容器；和

包装内说明书或标签，说明所述抗体-药物偶联物能够用于治疗癌症。