[发明专利]一种具有多靶点的抗菌多肽偶联物及其二聚物的合成和应用有效
| 申请号： | 201510406998.X | 申请日： | 2015-07-13 |
| 公开（公告）号： | CN104961801B | 公开（公告）日： | 2018-01-19 |
| 发明（设计）人： | 王锐;宋竟婧;张伟;张邦治 | 申请（专利权）人： | 兰州大学 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04;C07K19/00;A61K47/64;A61K31/473;A61P31/04 |
| 代理公司： | 甘肃省知识产权事务中心62100 | 代理人： | 张英荷 |
| 地址： | 730000 甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种抗菌多肽偶联物Acr3‑NLS及其二聚物(Acr3‑NLS)2，属于药物化学领域。本发明的抗菌多肽偶联物Acr3‑NLS是将吖啶分子连接到核定位序列NLS的N末端而构建而成，而其二聚物(Acr3‑NLS)2是将Acr3‑NLS分子通过二硫键相连而构成。活性试验表明，抗菌多肽偶联物Acr3‑NLS及(Acr3‑NLS)2的抗菌活性比NLS显著提高，并且它们可以通过多靶点的作用机制抑杀细菌。而这种多靶点的作用机制可以使Acr3‑NLS及(Acr3‑NLS)2可抑杀传统抗生素耐药细菌，并且还可以使细菌不易对其产生耐药性。因此其作为活性成分在制备抗菌药物中具有潜在的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 具有 多靶点 抗菌 多肽 偶联物 其二 合成 应用 | ||
【主权项】：
一种具有多靶点的抗菌多肽偶联物，其结构如下：。
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