[发明专利]一种恩替卡韦化合物的新合成方法有效
| 申请号： | 201510406573.9 | 申请日： | 2015-07-13 |
| 公开（公告）号： | CN105037363A | 公开（公告）日： | 2015-11-11 |
| 发明（设计）人： | 侯俊凯;王文鑫;司马芹 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18;C07F7/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276017 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，涉及一种恩替卡韦化合物及其中间体的合成方法，以(S)-3-羟基己二酸二甲酯为起始原料，通过羟基TBS保护、Dieckmann缩合反应、酮保护成缩酮、酯基还原成羟基、羟基保护、脱保护、酮成烯醇硅醚、Rubottom氧化反应制得中间体9；中间体9经wittig反应、Mitsunobu反应、脱硅保护基、碱性水解，制得恩替卡韦。本发明反应条件温和易控、操作简单、产品收率高、纯度高，适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 恩替卡韦 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种恩替卡韦化合物的合成方法，其特征在于，该方法以化合物9为起始原料![]()
包括下列步骤：a)化合物9经wittig反应生成化合物10；![]()
b)化合物10和化合物11混合，经Mitsunobu反应生成化合物12；![]()
c)化合物12脱硅保护基生成化合物13；![]()
d)化合物13碱性条件下水解生成恩替卡韦，![]()
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