[发明专利]一种合成胰岛素降解酶抑制剂ML345的方法有效
| 申请号： | 201510389471.0 | 申请日： | 2015-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN104961706B | 公开（公告）日： | 2017-03-01 |
| 发明（设计）人： | 陈伟;赵刚;蒲林;刘继峰 | 申请（专利权）人： | 成都知普莱生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D275/04 | 分类号： | C07D275/04;A61P5/50 |
| 代理公司： | 成都行之专利代理事务所(普通合伙)51220 | 代理人： | 谭新民 |
| 地址： | 610000 四川省成都市高新区科园*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开的是一种合成胰岛素降解酶抑制剂ML345的方法，本发明解决了现有技术中胰岛素降解酶抑制剂ML345的合成路线较长的问题。本发明包括（1）获得式(Ⅰ)所示的中间体；（2）将式(Ⅱ)所示物质与HATU溶于CH3CN/DMF的混合溶液中，加入DIPEA搅拌，然后加入式(Ⅰ)所示的中间体进行反应，反应结束后经分离纯化制成式(Ⅲ)所示中间体；（3）将碘化亚铜及1,10‑菲罗啉溶于DMF中搅拌，然后加入S粉、碳酸钾和式(Ⅲ)所示中间体进行反应，反应结束后经分离纯化制成目标产物ML345。本发明具有制备步骤更短、采用的原料价格更低、合成难度更低、合成的目的产物的收率更高等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 胰岛素 降解 抑制剂 ml345 方法 | ||
【主权项】：
一种合成胰岛素降解酶抑制剂ML345的方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）获得式(Ⅰ)所示的中间体；（2）将式(Ⅱ)所示物质与HATU溶于CH3CN/DMF的混合溶液中，加入DIPEA搅拌，然后加入式(Ⅰ)所示的中间体进行反应，反应结束后经分离纯化制成式(Ⅲ)所示中间体；（3）将碘化亚铜及1,10‑菲罗啉溶于DMF中搅拌，然后加入S粉、碳酸钾和式(Ⅲ)所示中间体进行反应，反应结束后经分离纯化制成目标产物ML345；所述式(Ⅰ)：，式(Ⅱ)：，式(Ⅲ)：，ML345：；其中，式(Ⅱ)中R为Br或I；所述步骤（2）中搅拌时间为5‑10 min，反应温度为70‑80℃；所述步骤（3）中搅拌时间为10‑15min，反应温度为65‑70℃。
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