[发明专利]蛋白激酶复合物和含有该复合物的药物组合物以及它们的用途在审
| 申请号： | 201510330338.8 | 申请日： | 2010-09-15 |
| 公开（公告）号： | CN105063001A | 公开（公告）日： | 2015-11-18 |
| 发明（设计）人： | J·辛格;R·C·彼得;D·牛;L·乔;A·克鲁格;R·罗布;S·戈什;Z·朱 | 申请（专利权）人： | 新基阿维罗米克斯研究公司 |
| 主分类号： | C12N9/96 | 分类号： | C12N9/96;C12N9/12;C07D403/12;C07D401/14;C07D413/14;C07D401/12;C07D403/04;C07D403/06;C07D403/14;C07D239/42;C07D239/48;C07D409/04;C07D409 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人： | 严政;李婉婉 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及一种蛋白激酶复合物和含有该复合物的药物组合物以及它们的用途，所述蛋白激酶含有半胱氨酸残基和抑制剂，所述半胱氨酸残基位于ATP结合位点，所述抑制剂共价地且不可逆地结合到所述的半胱氨酸残基上，以使所述蛋白激酶的活性被不可逆地抑制。本发明也涉及用于不可逆地抑制蛋白激酶的化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 蛋白激酶 复合物 含有 药物 组合 以及 它们 用途 | ||
【主权项】：
一种蛋白激酶复合物，所述蛋白激酶具有的化学式为，X‑M‑S‑CH2‑Prot其中，Prot是蛋白激酶或含有半胱氨酸残基的蛋白激酶部分，所述半胱氨酸残基选自由CYS2、CYS3和CYS4组成的组；S‑CH2是所述半胱氨酸残基的侧链上的硫原子和亚甲基基团；M是通过弹头基团与所述半胱氨酸残基的侧链共价键合形成的修饰基；以及X是结合在所述蛋白激酶的ATP结合位点或ATP结合位点附近的化学基。
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