[发明专利]取代三氨基三嗪类分泌型天冬氨酸蛋白酶抑制剂及其制备方法在审
申请号: | 201510323842.5 | 申请日: | 2015-06-12 |
公开(公告)号: | CN104974142A | 公开(公告)日: | 2015-10-14 |
发明(设计)人: | 张万年;盛春泉;刘杨;董国强;姚建忠;缪震元;刘娜 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第二军医大学 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;A61K31/53;A61P31/10;A61P35/00;A61P9/12;A61P7/02 |
代理公司: | 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 | 代理人: | 李阳 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明涉及一种取代三氨基三嗪类化合物,其制备方法和在制药中的应用,所述的化合物的结构通式如下所示,其中:R1为取代的苯环,R2为取代的芳环、萘环或芳香杂环。本发明优点在于:本发明通过基于结构的虚拟筛选和进一步结构改造,合成一种全新的取代三氨基三嗪类化合物;所述化合物是一类全新结构类型的真菌Sap2抑制剂,具有较好的抑酶活性和线虫体内抗真菌活性,为深入研究和开发新结构类型抗真菌药物开辟了新的途径,可用于制备治疗抗真菌感染的药物及与现有抗菌药物联用药物。 |
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搜索关键词: | 取代 氨基 三嗪类 分泌 天冬氨酸 蛋白酶 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种取代三氨基三嗪类化合物,其特征在于,所述的化合物的结构通式为:
其中:R1为取代的苯环,R2为取代的芳环、萘环或芳香杂环;(1)苯环、萘环和芳香杂环各种取代基位置位于除去连接位置的其它任何位置,单取代或多取代,取代基指:氢、羟基、氨基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、硝基、氰基、三氟甲基或卤素;其中,卤素包括F、Cl、Br、I;(2)取代芳香杂环独立地表示:喹啉、四氢喹啉、异喹啉、四氢异喹啉、吡啶、噻吩、噻唑、吡唑、呋喃、噁唑、异噁唑、哒嗪、吡嗪。
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