[发明专利]PSMA结合配体-接头缀合物及其使用方法在审
| 申请号： | 201510221167.5 | 申请日： | 2008-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN104873982A | 公开（公告）日： | 2015-09-02 |
| 发明（设计）人： | P.S.洛;S.A.库拉雷特尼 | 申请（专利权）人： | 普渡研究基金会 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K31/475;A61K31/4745;A61K31/337;A61K31/407;A61K31/427;A61K49/00;A61P13/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 权陆军;石克虎 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及PSMA结合配体-接头缀合物及其使用方法。本文描述的是用于递送治疗剂、诊断剂和显像剂的前列腺特异性膜抗原(PSMA)结合缀合物。本文还描述的是包含其的药物组合物以及使用缀合物和组合物的方法。还描述的是用于制造缀合物和包含其的组合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | psma 结合 接头 缀合物 及其 使用方法 | ||
【主权项】：
一种具有式B‑L‑D的缀合物，其中B是前列腺特异性膜抗原(PSMA)结合或靶向配体、L是接头且D是药物，其中所述接头与所述药物共价结合，并且所述接头与所述配体共价结合，并且其中所述接头包括至少7个原子的链；且其中所述配体包括膦酸或次膦酸；或所述配体是选自下述的化合物![]()
所述配体是下式的化合物![]()
其中R1和R2各自选自氢、任选取代的选自硫羟乙酸、硫赶丙酸、丙二酸、琥珀酸、谷氨酸和己二酸的羧酸；或所述配体是尿素，所述尿素包含氨基二羧酸的氮和另一种氨基二羧酸的氮，其可以是相同或不同的；或所述配体是下式的化合物![]()
其中Q是氨基二羧酸，并且n和m各自选自1至6的整数。
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