[发明专利]一种不对称合成S‑卡比沙明的方法有效
| 申请号： | 201510167106.5 | 申请日： | 2015-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN104774174B | 公开（公告）日： | 2017-10-27 |
| 发明（设计）人： | 王启发;程青芳;刘洲 | 申请（专利权）人： | 淮海工学院 |
| 主分类号： | C07D213/30 | 分类号： | C07D213/30 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222005 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种不对称合成S‑卡比沙明的方法，包括下列步骤步骤1，将2‑吡啶甲醛和对氯苯基硼酸在铑和卡宾催化剂作用下，缩合得到光学纯的(S)‑(4‑氯苯基)‑2‑吡啶甲醇；步骤(2)，将(S)‑(4‑氯苯基)‑2‑吡啶甲醇与2‑氯‑N，N‑二甲基乙胺进行Williamson醚化，即制得光学纯的S‑卡比沙明。本发明提供的S‑卡比沙明的不对称合成方法原料廉价易得，步骤短、反应条件温和，操作简便，合成效率高、对环境友好，适于工业化生产；为制备S‑卡比沙明提供了一条新的途径。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 不对称 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种不对称合成S‑卡比沙明的方法，其特征在于该合成方法的反应式为：所述反应式中的步骤为：步骤(1)，将式(II)化合物2‑吡啶甲醛和式(III)化合物对氯苯基硼酸在铑和卡宾催化剂作用下，得到光学纯的式(IV)化合物(S)‑(4‑氯苯基)‑2‑吡啶甲醇；步骤(2)，式(IV)化合物与2‑氯‑N，N‑二甲基乙胺进行Williamson醚化，制得光学纯的(I)化合物S‑卡比沙明；所述步骤(1)中，卡宾催化剂为手性三氮唑并噁嗪卡宾盐，催化剂结构如下所示：。
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