[发明专利]一种不对称合成S‑卡比沙明的方法有效
| 申请号： | 201510167106.5 | 申请日： | 2015-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN104774174B | 公开（公告）日： | 2017-10-27 |
| 发明（设计）人： | 王启发;程青芳;刘洲 | 申请（专利权）人： | 淮海工学院 |
| 主分类号： | C07D213/30 | 分类号： | C07D213/30 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222005 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 不对称 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种不对称合成S-卡比沙明的方法，其特征在于该合成方法的反应式为：
所述反应式中的步骤为：
步骤(1)，将式(II)化合物2-吡啶甲醛和式(III)化合物对氯苯基硼酸在铑和卡宾催化剂作用下，得到光学纯的式(IV)化合物(S)-(4-氯苯基)-2-吡啶甲醇；
步骤(2)，式(IV)化合物与2-氯-N，N-二甲基乙胺进行Williamson醚化，制得光学纯的(I)化合物S-卡比沙明；
所述步骤(1)中，卡宾催化剂为手性三氮唑并噁嗪卡宾盐，催化剂结构如下所示：
。
2.根据权利要求1所述的一种不对称合成S-卡比沙明的方法，其特征在于：所述的步骤(1)中的卡宾催化剂用量为式(II)化合物物质的量的0.5～2％。
3.根据权利要求1所述的一种不对称合成S-卡比沙明的方法，其特征在于：所述的步骤(1)中的碱为碱金属的醋酸盐、碳酸盐或碳酸氢盐及有机胺；且其用量为式(II)化合物物质的量的1～10％。
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