[发明专利]用于制备手性2-芳基吗啉的方法有效
| 申请号： | 201480065958.7 | 申请日： | 2014-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN105793430B | 公开（公告）日： | 2020-03-03 |
| 发明（设计）人： | 勒内·特鲁萨尔迪;汉斯·艾丁 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C12P7/22 | 分类号： | C12P7/22;C12P13/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明涉及用于制备式(I)的手性2‑(4‑氨基苯基)吗啉的新方法，其中R1是氢或氨基保护基。式I的手性2‑(4‑氨基苯基)吗啉是用于制备与痕量胺相关受体(TAAR)具有良好亲和性的化合物的关键中间体。 |
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| 搜索关键词： | 用于 制备 手性 芳基吗啉 方法 | ||
【主权项】：
用于制备式I的手性2‑(4‑氨基苯基)吗啉的方法![]()
其中R1是氢或代表氨基保护基PG，所述方法包括以下步骤：a)利用氧化还原酶酶促还原式II的酮![]()
其中X是卤素原子，以形成式IIIa的手性醇![]()
b)形成式IVa的N‑保护的乙醇胺化合物![]()
其中PG是氨基保护基；c)环化式IVa的N‑保护的乙醇胺化合物以形成式V的2‑(4‑硝基苯基)吗啉![]()
其中PG如上所限定；和d)还原硝基以形成式I的手性2‑(4‑氨基苯基)吗啉，并且e)任选地除去氨基保护基PG。
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