[发明专利]表现细胞色素P450抑制的新型官能化5-(苯氧基甲基)-1,3-二噁烷类似物及其应用方法无效
申请号: | 201480063953.0 | 申请日: | 2014-09-25 |
公开(公告)号: | CN105764512A | 公开(公告)日: | 2016-07-13 |
发明(设计)人: | B·E·布拉斯;M·A·阿布-加比亚;W·E·齐尔德斯;P·艾耶;J·波路瓦;R·鲍巴拉;R·R·尼姆马雷迪 | 申请(专利权)人: | 科尔泰多公众股份公司 |
主分类号: | A61K31/495 | 分类号: | A61K31/495;C07D407/06 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陈文青;陶启长 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本文所述药物组合物含5‑(苯氧基甲基)‑1,3‑二噁烷类似物,其在治疗与皮质醇产生关联的疾病中具有疾病改善作用,所述疾病包括代谢综合征、肥胖、头痛、抑郁、高血压、糖尿病、库兴氏综合征、假库兴氏综合征、认知缺陷、痴呆、心脏衰竭、肾衰竭、牛皮癣、青光眼、心血管疾病、癌症、中风、偶发瘤或涉及皮质醇过度产生的任何疾病。 | ||
搜索关键词: | 表现 细胞 色素 p450 抑制 新型 官能 苯氧基 甲基 二噁烷 类似物 及其 应用 方法 | ||
【主权项】:
一种含式(I)的化合物:
包括其水合物、溶剂化物、对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、前药和复合物,其中:Q选自任选被取代的芳基、任选被取代的杂芳基、
R1a、R1b、R1c、R1d和R1e各自独立选自氢、卤素、OH、任选被取代的C1‑6直链烷基、任选被取代的C1‑6支链烷基、任选被取代的C3‑7环烷基、任选被取代的C1‑6卤代烷基、C1‑6、任选被取代的烷氧基、‑NR4aR4b、‑NR5COR6、‑CO2R6、‑CO2NR4aR4b、‑NHSO2R7、‑SH、‑SR7、SO2R7和‑SO2NHR6;R2a、R2b、R2c、R2d、R2e、R2f和R2g各自独立选自氢、卤素、OH、任选被取代的C1‑6直链烷基、任选被取代的C1‑6支链烷基、任选被取代的C3‑7环烷基、任选被取代的C1‑6卤代烷基、C1‑6、任选被取代的烷氧基、‑NR4aR4b、‑NR5COR6、‑CO2R6、‑CO2NR4aR4b、‑NHSO2R7、‑SH、‑SR7、SO2R7和‑SO2NHR6;R3选自‑SO2R8、‑C(O)NR9R10、‑C(O)OR7、
R4a和R4b各自独立选自氢、任选被取代的C1‑6直链烷基、任选被取代的C1‑6支链烷基,和任选被取代的C3‑7环烷基;R5选自氢、任选被取代的C1‑6直链烷基、任选被取代的C1‑6支链烷基,和任选被取代的C3‑7环烷基;R6选自氢、任选被取代的C1‑6直链烷基、任选被取代的C1‑6支链烷基,和任选被取代的C3‑7环烷基;R7选自任选被取代的C1‑6直链烷基、任选被取代的C1‑6支链烷基,和任选被取代的C3‑7环烷基;R8选自任选被取代的C1‑6直链烷基、任选被取代的C1‑6支链烷基、任选被取代的C3‑7环烷基、任选被取代的C1‑6卤代烷基、任选被取代的芳基、任选被取代的杂芳基、和任选被取代的C3‑7杂环基;R9选自氢、任选被取代的C1‑6直链烷基、任选被取代的C1‑6支链烷基,和任选被取代的C3‑7环烷基、任选被取代的C1‑6卤代烷基、
R10选自氢、任选被取代的C1‑6直链烷基、和任选被取代的C1‑6支链烷基;R11a和R11b各自独立选自氢、任选被取代的C1‑6直链烷基、任选被取代的C1‑6支链烷基、任选被取代的芳基、任选被取代的苄基、‑CH2OR6、和CH2杂芳基。
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