[发明专利]工业上适用的用于制备高纯度阿地溴铵的方法在审
| 申请号： | 201480058709.5 | 申请日： | 2014-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN105683186A | 公开（公告）日： | 2016-06-15 |
| 发明（设计）人： | I·塞尔纳;约瑟夫·哈吉塞克 | 申请（专利权）人： | 赞蒂瓦有限合伙公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02 |
| 代理公司： | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人： | 姚开丽;迟姗 |
| 地址： | 捷克共和*** | 国省代码： | 捷克;CZ |
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| 摘要： |
本发明涉及一种有效且工业上适用的用于制备式I的阿地溴铵的方法，所述方法包括以下步骤：a)通过在空间位阻碱存在下在惰性溶剂中二(2-噻吩基)乙醇酸甲酯与R-(-)-3-奎宁环醇的酯交换来制备奎宁环基酯；b)分离所述奎宁环基酯；以及c)在合适的溶剂中用3-苯氧基丙基溴来季铵化所述奎宁环基酯。 |
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| 搜索关键词： | 工业 适用 用于 制备 纯度 方法 | ||
【主权项】：
一种用于制备高纯度的式I的阿地溴铵的方法，![]()
其特征在于它包括以下步骤：a)通过在选自以下组的空间位阻碱存在下在惰性溶剂中式VI的二(2‑噻吩基)乙醇酸甲酯与式III的R‑(‑)‑3‑奎宁环醇的酯交换来制备式V的奎宁环基酯，所述组包括支链C3到C5醇盐的碱金属盐；![]()
b)分离所述式V的奎宁环基酯；以及c)在惰性溶剂中用烷基化剂3‑苯氧基丙基溴来季铵化所述式V的奎宁环基酯，产生阿地溴铵。
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