[发明专利]5-芳基-1-亚氨基-1-氧代-[1，2，4]噻二嗪有效
| 申请号： | 201480058595.4 | 申请日： | 2014-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN105683199B | 公开（公告）日： | 2018-06-26 |
| 发明（设计）人： | 沃尔夫冈·古帕;沃尔夫冈·哈普;安德烈亚斯·库格斯塔特;延斯-乌韦·彼得斯;乌尔丽克·奥布斯特·森德;克里斯蒂安·施尼德;罗格·韦穆特;托马斯·沃尔特林 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04;A61K31/549;A61K31/554;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明提供具有BACE1抑制活性的式I’的化合物、其制备、包含其的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病。 |
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| 搜索关键词： | 阿尔茨海默病 治疗活性物质 活性化合物 药物组合物 预防性治疗 亚氨基 治疗性 二嗪 芳基 可用 制备 | ||
【主权项】：
1.式I’的化合物，![]()
其中R1选自由以下各项组成的组：i)C1‑6‑烷基，和ii)卤素‑C1‑6‑烷基；R2选自由以下各项组成的组：i)氢，ii)卤素；iii)‑NH‑C(＝O)‑R4，iv)杂芳基，v)被1‑3个独立地选自R6的取代基取代的杂芳基，和vi)‑C≡C‑R5；R3是卤素；R4选自任选地被1‑3个独立地选自R6的取代基取代的杂芳基；R5选自被氰基取代的苯基；R6选自由以下各项组成的组：i)氰基，ii)卤素；iii)C1‑6‑烷基，iv)卤素‑C1‑6‑烷基，v)C2‑6‑炔基‑O‑，和vi)任选地被1‑3个独立地选自以下各项的取代基取代的杂芳基：氰基、C1‑6‑烷基、C1‑6‑烷氧基、卤素‑C1‑6‑烷基、卤素‑C1‑6‑烷氧基和卤素；R7选自由以下各项组成的组：i)卤素，和ii)卤素‑C1‑6‑烷基；m是1或2；n是0或1；并且p是0，1或2；其中“杂芳基”为吡啶基、嘧啶基、异![]()
唑基、1，2，3‑三唑基或1H‑吡唑基，或其药用盐。
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