[发明专利]5-芳基-1-亚氨基-1-氧代-[1,2,4]噻二嗪有效

专利信息
申请号: 201480058595.4 申请日: 2014-12-17
公开(公告)号: CN105683199B 公开(公告)日: 2018-06-26
发明(设计)人: 沃尔夫冈·古帕;沃尔夫冈·哈普;安德烈亚斯·库格斯塔特;延斯-乌韦·彼得斯;乌尔丽克·奥布斯特·森德;克里斯蒂安·施尼德;罗格·韦穆特;托马斯·沃尔特林 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D513/04 分类号: C07D513/04;A61K31/549;A61K31/554;A61P25/28
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 贺卫国;柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 阿尔茨海默病 治疗活性物质 活性化合物 药物组合物 预防性治疗 亚氨基 治疗性 二嗪 芳基 可用 制备
【权利要求书】:

1.式I’的化合物,

其中

R1选自由以下各项组成的组:

i)C1-6-烷基,和

ii)卤素-C1-6-烷基;

R2选自由以下各项组成的组:

i)氢,

ii)卤素;

iii)-NH-C(=O)-R4

iv)杂芳基,

v)被1-3个独立地选自R6的取代基取代的杂芳基,和

vi)-C≡C-R5

R3是卤素;

R4选自任选地被1-3个独立地选自R6的取代基取代的杂芳基;

R5选自被氰基取代的苯基;

R6选自由以下各项组成的组:

i)氰基,

ii)卤素;

iii)C1-6-烷基,

iv)卤素-C1-6-烷基,

v)C2-6-炔基-O-,和

vi)任选地被1-3个独立地选自以下各项的取代基取代的杂芳基:氰基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、卤素-C1-6-烷基、卤素-C1-6-烷氧基和卤素;

R7选自由以下各项组成的组:

i)卤素,和

ii)卤素-C1-6-烷基;

m是1或2;

n是0或1;并且

p是0,1或2;

其中“杂芳基”为吡啶基、嘧啶基、异唑基、1,2,3-三唑基或1H-吡唑基,

或其药用盐。

2.根据权利要求1所述的式I’的化合物,其中p是0。

3.根据权利要求1-2中任一项所述的式I’的化合物,其具有式Ia,其中R1、R2和m是如权利要求1中所述的,

4.根据权利要求1-2中任一项所述的式I’的化合物,其中m是2。

5.根据权利要求1-2中任一项所述的式I’的化合物,其中R1是甲基。

6.根据权利要求1-2中任一项所述的式I’的化合物,其中R2是-NH-C(=O)-R4

7.根据权利要求1-2中任一项所述的式I’的化合物,其中R4是任选地被氰基取代的杂芳基。

8.根据权利要求1-2中任一项所述的式I’的化合物,其中R2是任选地被氰基取代的杂芳基。

9.根据权利要求1-2中任一项所述的式I’的化合物,其中R2是-C≡C-R5

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