[发明专利]5-芳基-1-亚氨基-1-氧代-[1,2,4]噻二嗪有效
| 申请号: | 201480058595.4 | 申请日: | 2014-12-17 |
| 公开(公告)号: | CN105683199B | 公开(公告)日: | 2018-06-26 |
| 发明(设计)人: | 沃尔夫冈·古帕;沃尔夫冈·哈普;安德烈亚斯·库格斯塔特;延斯-乌韦·彼得斯;乌尔丽克·奥布斯特·森德;克里斯蒂安·施尼德;罗格·韦穆特;托马斯·沃尔特林 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61K31/549;A61K31/554;A61P25/28 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 阿尔茨海默病 治疗活性物质 活性化合物 药物组合物 预防性治疗 亚氨基 治疗性 二嗪 芳基 可用 制备 | ||
1.式I’的化合物,
其中
R1选自由以下各项组成的组:
i)C1-6-烷基,和
ii)卤素-C1-6-烷基;
R2选自由以下各项组成的组:
i)氢,
ii)卤素;
iii)-NH-C(=O)-R4,
iv)杂芳基,
v)被1-3个独立地选自R6的取代基取代的杂芳基,和
vi)-C≡C-R5;
R3是卤素;
R4选自任选地被1-3个独立地选自R6的取代基取代的杂芳基;
R5选自被氰基取代的苯基;
R6选自由以下各项组成的组:
i)氰基,
ii)卤素;
iii)C1-6-烷基,
iv)卤素-C1-6-烷基,
v)C2-6-炔基-O-,和
vi)任选地被1-3个独立地选自以下各项的取代基取代的杂芳基:氰基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、卤素-C1-6-烷基、卤素-C1-6-烷氧基和卤素;
R7选自由以下各项组成的组:
i)卤素,和
ii)卤素-C1-6-烷基;
m是1或2;
n是0或1;并且
p是0,1或2;
其中“杂芳基”为吡啶基、嘧啶基、异唑基、1,2,3-三唑基或1H-吡唑基,
或其药用盐。
2.根据权利要求1所述的式I’的化合物,其中p是0。
3.根据权利要求1-2中任一项所述的式I’的化合物,其具有式Ia,其中R1、R2和m是如权利要求1中所述的,
4.根据权利要求1-2中任一项所述的式I’的化合物,其中m是2。
5.根据权利要求1-2中任一项所述的式I’的化合物,其中R1是甲基。
6.根据权利要求1-2中任一项所述的式I’的化合物,其中R2是-NH-C(=O)-R4。
7.根据权利要求1-2中任一项所述的式I’的化合物,其中R4是任选地被氰基取代的杂芳基。
8.根据权利要求1-2中任一项所述的式I’的化合物,其中R2是任选地被氰基取代的杂芳基。
9.根据权利要求1-2中任一项所述的式I’的化合物,其中R2是-C≡C-R5。
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