[发明专利]喹唑啉衍生物和其作为DNA甲基转移酶抑制剂的用途在审
申请号: | 201480051549.1 | 申请日: | 2014-09-19 |
公开(公告)号: | CN105555781A | 公开(公告)日: | 2016-05-04 |
发明(设计)人: | L·阿尔比;P·B·阿里蒙多 | 申请(专利权)人: | 皮埃尔法布雷医药公司;国家科学研究中心 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D401/12;A61K31/517;A61P35/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟;刘彬娜 |
地址: | 法国布洛*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: |
本发明涉及下式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物,其制备方法,其作为药物的用途,尤其是在治疗癌症中的用途,以及含有这样的化合物的药物组合物。 |
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搜索关键词: | 喹唑啉 衍生物 作为 dna 甲基转移酶 抑制剂 用途 | ||
【主权项】:
一种下式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中:‑
表示单键或双键,条件是两个键
不同时表示双键,‑n1和n2彼此独立地表示0至8之间的整数,‑Q表示任选被取代的芳基或任选被取代的杂环,‑W表示NR0、哌啶二基、哌嗪二基或吡咯烷二基,‑X1表示O或NR1,‑X2表示O或NR2,‑X3表示:■N,当
表示双键
时,和■NR3,当
表示单键‑X3时,‑X4表示:■O或NR4,当
表示双键
时,和■OR4或NR4R5,当
表示单键‑X4时,‑R0表示H、CHO、CO2‑((C1‑C6)烷基);或者任选被CHO、CO2H或CO2‑((C1‑C6)烷基)取代的(C1‑C6)烷基,‑R1和R2彼此独立地表示H或(C1‑C6)烷基,‑R3和R4彼此独立地表示H、(C1‑C6)烷基、芳基、杂环、‑((C1‑C6)烷基)‑X5‑芳基或‑((C1‑C6)烷基)‑X5‑杂环,其中X5表示一个键、O或NR6,且每个芳基或杂环部分任选被取代,和‑R5和R6彼此独立地表示H或(C1‑C6)烷基。
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