[发明专利]喹唑啉衍生物和其作为DNA甲基转移酶抑制剂的用途在审

专利信息
申请号: 201480051549.1 申请日: 2014-09-19
公开(公告)号: CN105555781A 公开(公告)日: 2016-05-04
发明(设计)人: L·阿尔比;P·B·阿里蒙多 申请(专利权)人: 皮埃尔法布雷医药公司;国家科学研究中心
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D401/12;A61K31/517;A61P35/00
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟;刘彬娜
地址: 法国布洛*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 喹唑啉 衍生物 作为 dna 甲基转移酶 抑制剂 用途
【权利要求书】:

1.一种下式(I)的化合物:

或其药学上可接受的盐或溶剂化物,

其中:

-表示单键或双键,条件是两个键不同时表示双键,

-n1和n2彼此独立地表示0至8之间的整数,

-Q表示任选被取代的芳基或任选被取代的杂环,

-W表示NR0、哌啶二基、哌嗪二基或吡咯烷二基,

-X1表示O或NR1

-X2表示O或NR2

-X3表示:

■N,当表示双键时,和

■NR3,当表示单键-X3时,

-X4表示:

■O或NR4,当表示双键时,和

■OR4或NR4R5,当表示单键-X4时,

-R0表示H、CHO、CO2-((C1-C6)烷基);或者任选被CHO、CO2H或CO2-((C1-C6)烷基)取代的 (C1-C6)烷基,

-R1和R2彼此独立地表示H或(C1-C6)烷基,

-R3和R4彼此独立地表示H、(C1-C6)烷基、芳基、杂环、-((C1-C6)烷基)-X5-芳基或-((C1- C6)烷基)-X5-杂环,

其中X5表示一个键、O或NR6,且每个芳基或杂环部分任选被取代,和

-R5和R6彼此独立地表示H或(C1-C6)烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中其为下式(I-1c)或(I-1d)的化合物:

或其药学上可接受的盐或溶剂化物。

3.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物,其中n1和n2彼此独立地表示1至4之间的 整数。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中X1表示NH且X2表示O。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中W表示NR0、 氮原子被连接至(CH2)n1

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