[发明专利]IDO抑制剂

摘要

公开了调节或抑制吲哚胺2,3‑双加氧酶(IDO)的酶促活性的式(I)的化合物、含有所述化合物的药物组合物和利用本发明的化合物治疗增殖性病症诸如癌症、病毒感染和/或自身免疫疾病的方法。

主权项

1.式(II)的化合物和/或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中：是苯基，R¹是四唑‑5‑基或COOH；R²是H或卤素；R³是H；R⁴和R⁵独立地是H、卤素；R⁶是H或卤素；R⁷和R⁸独立地是H、任选取代的C₁‑C₆烷基、任选取代的C₁‑C₆烷氧基、任选取代的C₃‑C₈环烷基、任选取代的5‑至7‑元单环杂芳基、或任选取代的芳基C₁‑C₆烷基，条件是R⁷和R⁸中的仅一个是H，或者R⁷和R⁸与它们所连接的氮一起形成任选取代的5‑至10‑元单环、二环或三环杂环，或任选取代的5‑至7‑元单环杂芳基环；R⁹是或‑COOR¹²；R¹⁰是CN、任选取代的芳基、任选取代的苯并二氧杂环戊烯基、任选取代的C₁‑C₆烷基、任选取代的5‑至7‑元单环杂芳基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的二‑C₁‑C₆‑烷基氨基、任选取代的5‑至7‑元单环杂环、任选取代的C₃‑C₈环烷基、任选取代的二‑C₁‑C₁₀‑烷基氨基羰基‑C₁‑C₆‑烷基、任选取代的芳基氧基、任选取代的C₁‑C₆烷氧基、任选取代的C₁‑C₆烷基磺酰基、任选取代的C₂‑C₆烯基、任选取代的C₂‑C₆炔基、任选取代的C₅‑C₈环烯基、或任选取代的1‑羟基苄基；其中所述任选的取代基，如果可能，是1或2个选自以下的基团：H、OH、CN、任选被卤素或芳基取代的C₁‑C₆烷基、卤素、芳基、任选被卤素取代的C₁‑C₆烷氧基、芳基氧基或二烷基氨基；R¹¹是H、OH；R¹²是任选取代的芳基、任选取代的C₁‑C₆烷基或苯并二氧杂环戊烯基；其中所述任选的取代基，如果可能，是1或2个选自以下的基团：H、OH、卤素、芳基、任选被卤素取代的C₁‑C₆烷基、任选被卤素取代的C₁‑C₆烷氧基、NO₂或芳基‑C₁‑C₁₀‑烷氧基。