[发明专利]IDO抑制剂有效
申请号: | 201480049850.9 | 申请日: | 2014-07-10 |
公开(公告)号: | CN105517999B | 公开(公告)日: | 2019-06-28 |
发明(设计)人: | J.A.马克沃尔德;J.A.巴罗格;A.黄;S.P.塞茨 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D401/10 | 分类号: | C07D401/10;C07C255/58;C07D401/12;C07D403/10;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D257/04;C07D261/08;C07D487/08;C07C237/40;A61 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 郭慧;万雪松 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | ido 抑制剂 | ||
1.式(II)的化合物
和/或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,
其中:
是苯基,
R1是四唑-5-基或COOH;
R2是H或卤素;
R3是H;
R4和R5独立地是H、卤素;
R6是H或卤素;
R7和R8独立地是H、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C1-C6烷氧基、任选取代的C3-C8环烷基、任选取代的5-至7-元单环杂芳基、或任选取代的芳基C1-C6烷基,
条件是R7和R8中的仅一个是H,
或者R7和R8与它们所连接的氮一起形成任选取代的5-至10-元单环、二环或三环杂环,或任选取代的5-至7-元单环杂芳基环;
R9是或-COOR12;
R10是CN、任选取代的芳基、任选取代的苯并二氧杂环戊烯基、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的5-至7-元单环杂芳基、任选取代的芳基磺酰基、任选取代的二-C1-C6-烷基氨基、任选取代的5-至7-元单环杂环、任选取代的C3-C8环烷基、任选取代的二-C1-C10-烷基氨基羰基-C1-C6-烷基、任选取代的芳基氧基、任选取代的C1-C6烷氧基、任选取代的C1-C6烷基磺酰基、任选取代的C2-C6烯基、任选取代的C2-C6炔基、任选取代的C5-C8环烯基、或任选取代的1-羟基苄基;
其中所述任选的取代基,如果可能,是1或2个选自以下的基团:H、OH、CN、任选被卤素或芳基取代的C1-C6烷基、卤素、芳基、任选被卤素取代的C1-C6烷氧基、芳基氧基或二烷基氨基;
R11是H、OH;
R12是任选取代的芳基、任选取代的C1-C6烷基或苯并二氧杂环戊烯基;
其中所述任选的取代基,如果可能,是1或2个选自以下的基团:H、OH、卤素、芳基、任选被卤素取代的C1-C6烷基、任选被卤素取代的C1-C6烷氧基、NO2或芳基-C1-C10-烷氧基。
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