[发明专利]四唑酮衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，其中R¹和R²是如在说明书中和在权利要求书中限定的。式(I)的化合物可以用作药物。

主权项

1.式(I)的化合物其中R1是正丙基、异丁基、环丙基、3‑氟苯基、6‑氯吡啶‑3‑基、3‑氯苯基、4‑氯苯基、3‑三氟甲氧基苯基、2‑(三氟甲基)苯基、3‑(三氟甲基)苯基、4‑(三氟甲基)苯基、2，6‑二氟苯基、2，5‑二氟苯基、3，4‑二氟苯基、3，5‑二氟苯基、3‑甲基苯基、4‑甲基苯基、3‑甲氧基苯基、4‑甲氧基苯基、2，3‑二氯苯基、1‑甲基吲哚基或3‑溴苯基；R2是‑C(O)NR3R4或R5；R3和R4中的一个是氢、C1‑8烷基、C3‑8环烷基或C1‑8烷氧基C1‑8烷基，而另一个是‑(CH2)n‑R6；或R³和R⁴与它们所连接的氮原子一起形成杂环基或取代的杂环基，其中杂环基是哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、3，4‑二氢‑1H‑异喹啉基、氮杂环丁基、哌嗪基、1，1‑二氧代硫代吗啉基或2‑氧杂‑8‑氮杂‑螺[4.5]癸基，并且其中取代的杂环基是被一个选自卤素、C_1‑8烷基、氰基、C_1‑8烷氧基C_1‑8烷基、氨基羰基、二(C_1‑8烷基)氨基羰基、二(C_1‑8烷基)氨基羰基C_1‑8烷基、C_1‑8烷基氨基羰基C_1‑8烷基、苯基、卤代苯基、苯基C_1‑8烷基、卤代苯基C_1‑8烷基、甲基吡唑基、甲基异唑基、C_1‑8烷氧基C_1‑8烷基、C_1‑8烷基羰基氨基、C_1‑8烷基羰基、C_1‑8烷氧基羰基、C_1‑8烷基‑[1，2，4]二唑基、吡咯烷基羰基C_1‑8烷基、吡嗪基、(C_1‑8烷基)(C_1‑8烷基羰基)氨基、C_1‑8烷基异唑基和吗啉基羰基C_1‑8烷基的取代基取代的或被两个独立地选自C_1‑8烷基、卤素、C_1‑8烷氧基羰基和C_1‑8烷氧基羰基氨基的取代基取代的杂环基；R5是卤代苯基C1‑8烷基、C1‑8烷氧基羰基哌啶基、C1‑8烷氧基羰基C1‑8烷基、(C1‑8烷基磺酰基)(C1‑8烷基)[1，2，4]三唑基C1‑8烷基或吗啉基羰基C1‑8烷基；R6是C1‑8烷氧基、二(C1‑8烷氧基)苯基、氰基、苯基、吡啶基或C1‑8烷氧基羰基C1‑8烷基；并且n是0、1、2或3；或其药用盐；前提是排除以下各项：1‑环丙基‑4‑(吡咯烷‑1‑羰基)‑1，4‑二氢‑四唑‑5‑酮；1‑环丙基‑4‑(2‑甲基‑吡咯烷‑1‑羰基)‑1，4‑二氢‑四唑‑5‑酮；1‑环丙基‑4‑(2，5‑二甲基‑吡咯烷‑1‑羰基)‑1，4‑二氢‑四唑‑5‑酮；1‑环丙基‑4‑(2，6‑二甲基‑哌啶‑1‑羰基)‑1，4‑二氢‑四唑‑5‑酮；4‑环丙基‑5‑氧代‑4，5‑二氢‑四唑‑1‑甲酸苄基‑异丙基‑酰胺；[4‑(4‑氯‑苯基)‑5‑氧代‑4，5‑二氢‑四唑‑1‑基]‑乙酸乙酯；2‑[4‑(4‑氯‑苯基)‑5‑氧代‑4，5‑二氢‑四唑‑1‑基]‑丙酸乙酯；3‑[4‑(3‑氯‑苯基)‑5‑氧代‑4，5‑二氢‑四唑‑1‑基]‑丙酸甲酯；1‑(2，3‑二氯‑苯基)‑4‑(2‑甲基‑哌啶‑1‑羰基)‑1，4‑二氢‑四唑‑5‑酮；1‑(2，6‑二氟苯基)‑4‑(3，4‑二氢‑1H‑异喹啉‑2‑羰基)四唑‑5‑酮；4‑(2，6‑二氟苯基)‑5‑氧代‑N‑苯基‑正丙基‑四唑‑1‑甲酰胺；4‑(2，6‑二氟苯基)‑N‑乙基‑5‑氧代‑N‑苯基‑四唑‑1‑甲酰胺；4‑(2，6‑二氟苯基)‑N‑甲基‑5‑氧代‑N‑苯基‑四唑‑1‑甲酰胺；4‑(2，6‑二氟苯基)‑N‑异丙基‑5‑氧代‑N‑苯基‑四唑‑1‑甲酰胺；N‑环己基‑4‑(2，6‑二氟苯基)‑5‑氧代‑N‑苯基‑四唑‑1‑甲酰胺；4‑(2，6‑二氟苯基)‑N‑甲基‑5‑氧代‑N‑(2‑吡啶基)四唑‑1‑甲酰胺；N，4‑二环丙基‑5‑氧代‑N‑苯基‑四唑‑1‑甲酰胺；N‑丁基‑4‑环丙基‑5‑氧代‑N‑苯基‑四唑‑1‑甲酰胺；4‑环丙基‑N‑异丁基‑5‑氧代‑N‑苯基‑四唑‑1‑甲酰胺；4‑环丙基‑N‑异丙基‑5‑氧代‑N‑苯基‑四唑‑1‑甲酰胺；4‑环丙基‑5‑氧代‑N‑苯基‑正丙基‑四唑‑1‑甲酰胺；4‑环丙基‑N‑甲基‑5‑氧代‑N‑苯基‑四唑‑1‑甲酰胺；4‑环丙基‑N‑乙基‑5‑氧代‑N‑苯基‑四唑‑1‑甲酰胺；4‑环丙基‑5‑氧代‑N‑苯基‑N‑仲丁基‑四唑‑1‑甲酰胺；N‑(1‑苄基‑2‑甲基‑丙基)‑4‑环丙基‑5‑氧代‑N‑苯基‑四唑‑1‑甲酰胺；1‑(2‑甲基哌啶‑1‑羰基)‑4‑(对‑甲苯基)四唑‑5‑酮；1‑(2‑甲基哌啶‑1‑羰基)‑4‑(间‑甲苯基)四唑‑5‑酮；N‑异丙基‑5‑氧代‑N‑苯基‑4‑丙基‑四唑‑1‑甲酰胺；1‑(4‑氯苯基)‑4‑[(2‑氟苯基)甲基]四唑‑5‑酮；1‑(4‑氯苯基)‑4‑[(3‑氟苯基)甲基]四唑‑5‑酮；1‑(4‑氯苯基)‑4‑[(3‑氯苯基)甲基]四唑‑5‑酮；1‑[(4‑溴苯基)甲基]‑4‑(4‑氯苯基)四唑‑5‑酮；和3‑[5‑氧代‑4‑(对‑甲苯基)四唑‑1‑基]丙酸甲酯。