[发明专利]四唑酮衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物

其中

R¹是正丙基、异丁基、环丙基、3-氟苯基、6-氯吡啶-3-基、3-氯苯基、4-氯苯基、3-三氟甲氧基苯基、2-(三氟甲基)苯基、3-(三氟甲基)苯基、4-(三氟甲基)苯基、2，6-二氟苯基、2，5-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2，3-二氯苯基、1-甲基吲哚基或3-溴苯基；

R²是-C(O)NR³R⁴或R⁵；

R³和R⁴中的一个是氢、C_1-8烷基、C_3-8环烷基或C_1-8烷氧基C_1-8烷基，而另一个是-(CH₂)_n-R⁶；

或R³和R⁴与它们所连接的氮原子一起形成杂环基或取代的杂环基，其中杂环基是哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、3，4-二氢-1H-异喹啉基、氮杂环丁基、哌嗪基、1，1-二氧代硫代吗啉基或2-氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸基，并且其中取代的杂环基是被一个选自卤素、C_1-8烷基、氰基、C_1-8烷氧基C_1-8烷基、氨基羰基、二(C_1-8烷基)氨基羰基、二(C_1-8烷基)氨基羰基C_1-8烷基、C_1-8烷基氨基羰基C_1-8烷基、苯基、卤代苯基、苯基C_1-8烷基、卤代苯基C_1-8烷基、甲基吡唑基、甲基异唑基、C_1-8烷氧基C_1-8烷基、C_1-8烷基羰基氨基、C_1-8烷基羰基、C_1-8烷氧基羰基、C_1-8烷基-[1，2，4]二唑基、吡咯烷基羰基C_1-8烷基、吡嗪基、(C_1-8烷基)(C_1-8烷基羰基)氨基、C_1-8烷基异唑基和吗啉基羰基C_1-8烷基的取代基取代的或被两个独立地选自C_1-8烷基、卤素、C_1-8烷氧基羰基和C_1-8烷氧基羰基氨基的取代基取代的杂环基；

R⁵是卤代苯基C_1-8烷基、C_1-8烷氧基羰基哌啶基、C_1-8烷氧基羰基C_1-8烷基、(C_1-8烷基磺酰基)(C_1-8烷基)[1，2，4]三唑基C_1-8烷基或吗啉基羰基C_1-8烷基；

R⁶是C_1-8烷氧基、二(C_1-8烷氧基)苯基、氰基、苯基、吡啶基或C_1-8烷氧基羰基C_1-8烷基；并且

n是0、1、2或3；

或其药用盐；

前提是排除以下各项：

1-环丙基-4-(吡咯烷-1-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-环丙基-4-(2-甲基-吡咯烷-1-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-环丙基-4-(2，5-二甲基-吡咯烷-1-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-环丙基-4-(2，6-二甲基-哌啶-1-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

4-环丙基-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-甲酸苄基-异丙基-酰胺；

[4-(4-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-基]-乙酸乙酯；

2-[4-(4-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-基]-丙酸乙酯；

3-[4-(3-氯-苯基)-5-氧代-4，5-二氢-四唑-1-基]-丙酸甲酯；

1-(2，3-二氯-苯基)-4-(2-甲基-哌啶-1-羰基)-1，4-二氢-四唑-5-酮；

1-(2，6-二氟苯基)-4-(3，4-二氢-1H-异喹啉-2-羰基)四唑-5-酮；

4-(2，6-二氟苯基)-5-氧代-N-苯基-正丙基-四唑-1-甲酰胺；

4-(2，6-二氟苯基)-N-乙基-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

4-(2，6-二氟苯基)-N-甲基-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

4-(2，6-二氟苯基)-N-异丙基-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

N-环己基-4-(2，6-二氟苯基)-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

4-(2，6-二氟苯基)-N-甲基-5-氧代-N-(2-吡啶基)四唑-1-甲酰胺；

N，4-二环丙基-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

N-丁基-4-环丙基-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

4-环丙基-N-异丁基-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

4-环丙基-N-异丙基-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

4-环丙基-5-氧代-N-苯基-正丙基-四唑-1-甲酰胺；

4-环丙基-N-甲基-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

4-环丙基-N-乙基-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

4-环丙基-5-氧代-N-苯基-N-仲丁基-四唑-1-甲酰胺；

N-(1-苄基-2-甲基-丙基)-4-环丙基-5-氧代-N-苯基-四唑-1-甲酰胺；

1-(2-甲基哌啶-1-羰基)-4-(对-甲苯基)四唑-5-酮；

1-(2-甲基哌啶-1-羰基)-4-(间-甲苯基)四唑-5-酮；

N-异丙基-5-氧代-N-苯基-4-丙基-四唑-1-甲酰胺；

1-(4-氯苯基)-4-[(2-氟苯基)甲基]四唑-5-酮；

1-(4-氯苯基)-4-[(3-氟苯基)甲基]四唑-5-酮；

1-(4-氯苯基)-4-[(3-氯苯基)甲基]四唑-5-酮；

1-[(4-溴苯基)甲基]-4-(4-氯苯基)四唑-5-酮；和

3-[5-氧代-4-(对-甲苯基)四唑-1-基]丙酸甲酯。