[发明专利]阿片样缩酮化合物和其用途

摘要

本发明涉及式(I)、式(II)或式(III)的阿片样缩酮化合物或其药学上可接受的盐，其中R1为H或CH3，R2为H或OH，n为0、1、2或3，R3和R4独立地为H或任选被取代的C1‑C4烷基，或当n为0时，则R3和R4和其所连接的碳原子一起形成六元或七元环，所述环任选地被C1‑C4烷基单取代或二取代。本发明还涉及式(IV)或(V)的羟可酮缩酮化合物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及所述化合物用于疼痛的治疗、预防或改善的用途。

主权项

一种式I化合物：或其药学上可接受的盐，其中R1为H或CH3，R2为H或OH，n为0、1、2或3，R3为H且R4为任选被取代的C1‑C4烷基，或者R3为任选被取代的C1‑C4烷基且R4为H，或者R3和R4独立地为任选被取代的C1‑C4烷基，其中所述烷基未被取代或由一个、两个或三个独立地选自卤基、羟基、氰基、硝基、C1‑C4烷氧基、氨基、C1‑C4烷基氨基、二‑(C1‑C4)烷基氨基、卤基‑C1‑C4烷氧基、羧基、羧基‑C1‑C4烷基和C1‑C4烷氧基羰基的取代基取代，或当n为0时，则R3和R4和其所连接的碳原子一起形成五元、六元或七元碳环，所述环任选地被C1‑C4烷基单取代或二取代，且其中标记*和**的碳原子独立地呈R或S构型；并且其中(1)其中标记*的碳原子和标记**的碳原子均呈R构型，或(2)其中标记*的碳原子和标记**的碳原子均呈S构型，或(3)其中标记*的碳原子呈R构型并且标记**的碳原子呈S构型，或(4)其中标记*的碳原子呈S构型并且标记**的碳原子呈R构型；并且条件是所述化合物不是羟考酮2，3‑丁二醇缩酮。