[发明专利]阿片样缩酮化合物和其用途

权利要求书

1.一种式I化合物：

或其药学上可接受的盐，其中

R₁为H或CH₃，

R₂为H或OH，

n为0、1、2或3，

R₃为H且R₄为任选被取代的C₁-C₄烷基，或者R₃为任选被取代的C₁-C₄烷基且R₄为H，或者R₃和R₄独立地为任选被取代的C₁-C₄烷基，其中所述烷基未被取代或由一个、两个或三个独立地选自卤基、羟基、氰基、硝基、C₁-C₄烷氧基、氨基、C₁-C₄烷基氨基、二-(C₁-C₄)烷基氨基、卤基-C₁-C₄烷氧基、羧基、羧基-C₁-C₄烷基和C₁-C₄烷氧基羰基的取代基取代，或

当n为0时，则R₃和R₄和其所连接的碳原子一起形成五元、六元或七元碳环，所述环任选地被C₁-C₄烷基单取代或二取代，

且其中标记*和**的碳原子独立地呈R或S构型；并且其中

(1)其中标记*的碳原子和标记**的碳原子均呈R构型，或

(2)其中标记*的碳原子和标记**的碳原子均呈S构型，或

(3)其中标记*的碳原子呈R构型并且标记**的碳原子呈S构型，或

(4)其中标记*的碳原子呈S构型并且标记**的碳原子呈R构型；并且

条件是所述化合物不是羟考酮2，3-丁二醇缩酮。

2.根据权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中

(a)R₁为CH₃，R₂为H，n为1，且R₃和R₄各自为CH₃，或

(b)R₁为CH₃，R₂为H或OH，n为2，且R₃和R₄各自为CH₃，或

(c)R₁为H，R₂为H，n为1，且R₃和R₄各自为CH₃。

3.一种混合物，其包含根据权利要求1或2的所述化合物或盐的至少两种立体异构体，其中所述立体异构体为其中标记*的碳原子和标记**的碳原子独立地呈R或S构型的化合物。

4.根据权利要求3所述的混合物，其中一种立体异构体为其中标记*的碳原子呈R构型且标记**的碳原子呈S构型的化合物，且另一立体异构体为其中标记*的碳原子呈S构型且标记**的碳原子呈R构型的化合物。

5.根据权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R₁为CH₃，R₂为H，n为0，且R₃和R₄连同其所连接的碳原子一起形成六元碳环，或

其中R₁为CH₃，R₂为OH，n为1，且R₃和R₄独立地为-CH₂CH₃和CH₂CH₂CH₃，并且标记*的碳原子和标记**的碳原子独立地呈R或S构型。

6.一种式II或式III化合物：

或其药学上可接受的盐。