[发明专利]作为WNT/β-联蛋白信号转导通路活化物的γ-二酮

摘要

本发明提供γ-二酮或其类似物，其激活Wnt/β-联蛋白信号转导并且因而治疗或预防与信号转导相关的疾病，例如骨质疏松症和骨关节病；成骨不全症、骨质缺损、骨折、牙周疾病、耳硬化症、创伤愈合、颅面畸形、溶瘤骨疾病、与中枢神经系统分化和发育相关的创伤性脑损伤或脊柱损伤、脑萎缩/神经障碍，包括帕金森病、中风、缺血性脑血管病、癫痫、阿尔茨海默病、抑郁症、双相障碍、精神分裂症；耳部疾病例如耳蜗毛细胞损失；眼部疾病如衰老相关的黄斑变性、糖尿病黄斑水肿或视网膜色素变性和干细胞分化及生成相关的疾病，例如毛发损失，造血相关疾病和组织再生相关疾病。

主权项

一种式I的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：环A是7‑12元杂芳基，其中所述环上的碳原子连接至羰基碳；环B选自下组：苯基和5‑6元杂芳基，其中所述环上的碳原子连接至羰基碳；R¹是连接至环A的取代基，并且各独立地选自下组：H、未取代的‑C_1‑6烷基、‑C_1‑3卤代烷基、卤化物、‑OR³、CF₃和CN；R²是连接至环B的取代基，并且各独立地选自下组：H、未取代的‑C_1‑6烷基、‑CH₂OH、‑CH₂N(R^3b)₂、‑C_1‑3卤代烷基、卤化物、‑OR³、CF₃和CN；各R³独立地选自下组：H、未取代的‑C_1‑6烷基、‑C_1‑3卤代烷基和CF₃；各R^3b独立地选自下组：H和未取代的–C_1‑3烷基；各n是1‑10的整数；并且各m是1‑5的整数；限制条件是，式I的化合物不是选自下组的化合物：