[发明专利]作为WNT/β-联蛋白信号转导通路活化物的γ-二酮在审

专利信息
申请号: 201480022762.X 申请日: 2014-02-21
公开(公告)号: CN105188696A 公开(公告)日: 2015-12-23
发明(设计)人: S·库马克西;D·M·华莱士;J·胡德;C·巴罗加 申请(专利权)人: 萨穆梅德有限公司
主分类号: A61K31/33 分类号: A61K31/33
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 陶家蓉
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 wnt 蛋白 信号 转导 通路 活化
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物:

或其药学上可接受的盐,

其中:

环A是7-12元杂芳基,其中所述环上的碳原子连接至羰基碳;

环B选自下组:苯基和5-6元杂芳基,其中所述环上的碳原子连接至羰基碳;

R1是连接至环A的取代基,并且各独立地选自下组:H、未取代的-C1-6烷基、-C1-3卤代烷基、卤化物、-OR3、CF3和CN;

R2是连接至环B的取代基,并且各独立地选自下组:H、未取代的-C1-6烷基、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1-3卤代烷基、卤化物、-OR3、CF3和CN;

各R3独立地选自下组:H、未取代的-C1-6烷基、-C1-3卤代烷基和CF3

各R3b独立地选自下组:H和未取代的–C1-3烷基;

各n是1-10的整数;并且

各m是1-5的整数;

限制条件是,式I的化合物不是选自下组的化合物:

2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,环A是包含选自N、O和S的1-3个杂原子的9元二环杂芳基环。

3.如权利要求1-2中任一项所述的化合物,其特征在于,环A选自下组:

4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其特征在于,环A选自下组:

5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物,其特征在于,环A选自下组:

6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物,其特征在于,环A是包含选自N、O和S的1-3个杂原子的10元二环杂芳基环。

7.如权利要求1-6中任一项所述的化合物,其特征在于,环A选自下组:

8.如权利要求1-7中任一项所述的化合物,其特征在于,环A选自下组:

9.如权利要求1-8中任一项所述的化合物,其特征在于,R1选自下组:H、F、Cl、Me、OMe、OH、CF3和CN;并且n是1或2。

10.如权利要求1-9中任一项所述的化合物,其特征在于,R1是H。

11.如权利要求1-10中任一项所述的化合物,其特征在于,R1是F;且n是1。

12.如权利要求1-11中任一项所述的化合物,其特征在于,环B是苯基。

13.如权利要求1-12中任一项所述的化合物,其特征在于,选自下组:并且m是1或2。

14.如权利要求1-13中任一项所述的化合物,其特征在于,选自下组:

15.如权利要求1-14中任一项所述的化合物,其特征在于,环B是包含选自N、O和S的1-3个杂原子的5元杂芳基。

16.如权利要求1-15中任一项所述的化合物,其特征在于,选自下组:并且m是1或2。

17.如权利要求1-16中任一项所述的化合物,其特征在于,R2是H。

18.如权利要求1-17中任一项所述的化合物,其特征在于,R2是F;且m是1。

19.如权利要求1-18中任一项所述的化合物,其特征在于,选自下组:并且R2是H。

20.如权利要求1-19中任一项所述的化合物,其特征在于,环B是包含1-2个氮原子的6元杂芳基。

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