[发明专利]作为WNT/β-联蛋白信号转导通路活化物的γ-二酮在审
| 申请号: | 201480022762.X | 申请日: | 2014-02-21 |
| 公开(公告)号: | CN105188696A | 公开(公告)日: | 2015-12-23 |
| 发明(设计)人: | S·库马克西;D·M·华莱士;J·胡德;C·巴罗加 | 申请(专利权)人: | 萨穆梅德有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/33 | 分类号: | A61K31/33 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陶家蓉 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 wnt 蛋白 信号 转导 通路 活化 | ||
1.一种式I的化合物:
或其药学上可接受的盐,
其中:
环A是7-12元杂芳基,其中所述环上的碳原子连接至羰基碳;
环B选自下组:苯基和5-6元杂芳基,其中所述环上的碳原子连接至羰基碳;
R1是连接至环A的取代基,并且各独立地选自下组:H、未取代的-C1-6烷基、-C1-3卤代烷基、卤化物、-OR3、CF3和CN;
R2是连接至环B的取代基,并且各独立地选自下组:H、未取代的-C1-6烷基、-CH2OH、-CH2N(R3b)2、-C1-3卤代烷基、卤化物、-OR3、CF3和CN;
各R3独立地选自下组:H、未取代的-C1-6烷基、-C1-3卤代烷基和CF3;
各R3b独立地选自下组:H和未取代的–C1-3烷基;
各n是1-10的整数;并且
各m是1-5的整数;
限制条件是,式I的化合物不是选自下组的化合物:
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,环A是包含选自N、O和S的1-3个杂原子的9元二环杂芳基环。
3.如权利要求1-2中任一项所述的化合物,其特征在于,环A选自下组:
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其特征在于,环A选自下组:
5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物,其特征在于,环A选自下组:
6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物,其特征在于,环A是包含选自N、O和S的1-3个杂原子的10元二环杂芳基环。
7.如权利要求1-6中任一项所述的化合物,其特征在于,环A选自下组:
8.如权利要求1-7中任一项所述的化合物,其特征在于,环A选自下组:
9.如权利要求1-8中任一项所述的化合物,其特征在于,R1选自下组:H、F、Cl、Me、OMe、OH、CF3和CN;并且n是1或2。
10.如权利要求1-9中任一项所述的化合物,其特征在于,R1是H。
11.如权利要求1-10中任一项所述的化合物,其特征在于,R1是F;且n是1。
12.如权利要求1-11中任一项所述的化合物,其特征在于,环B是苯基。
13.如权利要求1-12中任一项所述的化合物,其特征在于,选自下组:并且m是1或2。
14.如权利要求1-13中任一项所述的化合物,其特征在于,选自下组:
15.如权利要求1-14中任一项所述的化合物,其特征在于,环B是包含选自N、O和S的1-3个杂原子的5元杂芳基。
16.如权利要求1-15中任一项所述的化合物,其特征在于,选自下组:并且m是1或2。
17.如权利要求1-16中任一项所述的化合物,其特征在于,R2是H。
18.如权利要求1-17中任一项所述的化合物,其特征在于,R2是F;且m是1。
19.如权利要求1-18中任一项所述的化合物,其特征在于,选自下组:并且R2是H。
20.如权利要求1-19中任一项所述的化合物,其特征在于,环B是包含1-2个氮原子的6元杂芳基。
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