[发明专利]作为CETP抑制剂的新型噁唑烷酮衍生物、其制备方法和包含其的药物组合物

摘要

本发明公开了表现出抗CETP的抑制活性的新型唑烷酮衍生物、其制备方法和包含其的药物组合物。由于表现出优异的抗CETP的抑制活性，唑烷酮衍生物可以有效地用于预防或治疗与各种CETP酶活性或HDL胆固醇水平相关的疾病如血脂异常、动脉粥样硬化和冠心病。

主权项

一种由以下化学式1表示的化合物：[化学式1]其中，X为N，Y为N或CH；R₁选自由氢、氰基、卤素、卤素取代或未取代的C1‑C6烷基、‑NR₄R₅、任选地被C1‑C4烷基取代或可以未取代的‑(O)SO₂R₆、取代或未取代的C3‑C20环烷基、取代或未取代的C3‑C20杂环、取代或未取代的C6‑C40芳基和取代或未取代的C3‑C40杂芳基组成的组；R₄和R₅独立地选自由氢、C1‑C4烷基和C3‑C6环烷基组成的组，条件是当R₄和R₅独立地为C1‑C4烷基时，R4和R5可以彼此键合以形成含N的杂环；R₁中取代的C3‑C20环烷基或C3‑C20杂环可以被选自由卤素、卤素取代的或未取代的C1‑C4烷基、C1‑C4羟烷基、‑(CH₂)_nCOR₇和‑(CH₂)_nCO(O)R₇组成的组中的官能自由基取代；R₁中取代的C6‑C40芳基可以被选自由卤素、氰基、硝基、C1‑C4烷基、C1‑C4羟烷基和C1‑C4烷氧基组成的组中的官能自由基取代；R₁中C3‑C40杂芳基可以被氰基、硝基、氧代、‑NR₈R₉、卤素、卤素取代或未取代的C1‑C4烷基、C1‑C4羟烷基、C1‑C4烷氧基、‑(CH₂)_nCOR₁₀和‑(CH₂)_nCO(O)R₁₀取代；R₂选自由氢、羟基取代或未取代的C1或C6烷基、C3‑C7环烷基和‑(CH₂)_nCO(O)R₁₁组成的组；R₃选自由可以被取代或未取代的C3‑C7环烷基取代或可以未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C3‑C7环烷基、取代或未取代的C3‑C20杂环以及取代或未取代的C6‑C20的螺环杂环组成的组；R₂和R₃可以彼此键合以形成含N的杂环，所述杂环可以被卤素取代或未取代的C1‑C4烷基取代或未取代；R₃中C3‑C7环烷基可以被选自由氧代、‑NR₁₂R₁₃、C1‑C4羟烷基和‑(CH₂)_nCO(O)R₁₄组成的组中的官能自由基取代；R₃中取代的C3‑C20杂环和取代的C6‑C20螺环杂环可以被选自由氧代、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、‑(CH₂)_nCO(O)R₁₅、‑COR₁₆和‑SO₂R₁₇组成的组中的官能自由基独立地取代；R₁₆和R₁₇独立地为C1‑C4烷基或‑NR₁₈R₁₉；R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅、R₁₈和R₁₉独立地为氢或C1‑C4烷基；n是0、1或2的整数；该化合物的同分异构体、或该化合物的可药用盐。