[发明专利]作为CETP抑制剂的新型噁唑烷酮衍生物、其制备方法和包含其的药物组合物在审
申请号: | 201480018703.5 | 申请日: | 2014-03-28 |
公开(公告)号: | CN105102454A | 公开(公告)日: | 2015-11-25 |
发明(设计)人: | 朴章炫;宋胜显;郑韩国;金兴载;李芝蕙;张炳准;金恩玎;郑亥钦;柳采林;黄载盛;李炯冀;姜庆求;金舜会 | 申请(专利权)人: | 东亚ST株式会社 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;A61K31/4523;A61P9/10;A61P3/06 |
代理公司: | 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 | 代理人: | 金鲜英;钟海胜 |
地址: | 韩国首*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 cetp 抑制剂 新型 噁唑烷酮 衍生物 制备 方法 包含 药物 组合 | ||
1.一种由以下化学式1表示的化合物:
[化学式1]
其中,
X为N,Y为N或CH;
R1选自由氢、氰基、卤素、卤素取代或未取代的C1-C6烷基、-NR4R5、任选地被C1-C4烷基取代或可以未取代的-(O)SO2R6、取代或未取代的C3-C20环烷基、取代或未取代的C3-C20杂环、取代或未取代的C6-C40芳基和取代或未取代的C3-C40杂芳基组成的组;
R4和R5独立地选自由氢、C1-C4烷基和C3-C6环烷基组成的组,条件是当R4和R5独立地为C1-C4烷基时,R4和R5可以彼此键合以形成含N的杂环;
R1中取代的C3-C20环烷基或C3-C20杂环可以被选自由卤素、卤素取代的或未取代的C1-C4烷基、C1-C4羟烷基、-(CH2)nCOR7和-(CH2)nCO(O)R7组成的组中的官能自由基取代;
R1中取代的C6-C40芳基可以被选自由卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4羟烷基和C1-C4烷氧基组成的组中的官能自由基取代;
R1中C3-C40杂芳基可以被氰基、硝基、氧代、-NR8R9、卤素、卤素取代或未取代的C1-C4烷基、C1-C4羟烷基、C1-C4烷氧基、-(CH2)nCOR10和-(CH2)nCO(O)R10取代;
R2选自由氢、羟基取代或未取代的C1或C6烷基、C3-C7环烷基和-(CH2)nCO(O)R11组成的组;
R3选自由可以被取代或未取代的C3-C7环烷基取代或可以未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C7环烷基、取代或未取代的C3-C20杂环以及取代或未取代的C6-C20的螺环杂环组成的组;
R2和R3可以彼此键合以形成含N的杂环,所述杂环可以被卤素取代或未取代的C1-C4烷基取代或未取代;
R3中C3-C7环烷基可以被选自由氧代、-NR12R13、C1-C4羟烷基和-(CH2)nCO(O)R14组成的组中的官能自由基取代;
R3中取代的C3-C20杂环和取代的C6-C20螺环杂环可以被选自由氧代、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-(CH2)nCO(O)R15、-COR16和-SO2R17组成的组中的官能自由基独立地取代;
R16和R17独立地为C1-C4烷基或-NR18R19;
R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R18和R19独立地为氢或C1-C4烷基;
n是0、1或2的整数;
该化合物的同分异构体、或该化合物的可药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中,X为N,并且Y为N;该化合物的同分异构体、或该化合物的可药用盐。
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