[发明专利]用于制备4‑氨基‑1‑((1S，4R，5S)‑2‑氟‑4，5‑二羟基‑3‑羟甲基‑环戊‑2‑烯基)‑1H‑嘧啶‑2‑酮的方法有效
| 申请号： | 201480015899.2 | 申请日： | 2014-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN105143191B | 公开（公告）日： | 2017-08-25 |
| 发明（设计）人： | 殷海峰;金德中;埃利泽·法尔布;利·安德烈·皮尔西;乔纳森·卡明斯;彼得拉·迪特里希;吉恩-弗朗索瓦·卡尼奥;王以;维克赖因·钱德拉坎特·普罗海特 | 申请（专利权）人： | 瑞沙恩医药公司 |
| 主分类号： | C07D239/47 | 分类号： | C07D239/47;A61K31/513 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司11227 | 代理人： | 彭鲲鹏,郑斌 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 描述了用于制备4‑氨基‑1‑((1S，4R，5S)‑2‑氟‑4，5‑二羟基‑3‑羟甲基‑环戊‑2‑烯基)‑1H‑嘧啶‑2‑酮(13，RX‑3117)及其中间体的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 氨基 羟基 甲基 环戊 烯基 嘧啶 方法 | ||
【主权项】：
用于由叔丁基(((3aR，4R，6aR)‑5‑碘‑2，2‑二甲基‑6‑((三苯甲氧基)甲基)‑4，6a‑二氢‑3aH‑环戊二烯并[d][1，3]二氧杂环戊烯‑4‑基)氧基)二苯基硅烷(8)制备叔丁基(((3aR，4R，6aR)‑5‑氟‑2，2‑二甲基‑6‑((三苯甲氧基)甲基)‑4，6a‑二氢‑3aH‑环戊二烯并[d][1，3]二氧杂环戊烯‑4‑基)氧基)二苯基硅烷(9)的方法，其包括：将叔丁基(((3aR，4R，6aR)‑5‑碘‑2，2‑二甲基‑6‑((三苯甲氧基)甲基)‑4，6a‑二氢‑3aH‑环戊二烯并[d][1，3]二氧杂环戊烯‑4‑基)氧基)二苯基硅烷(8)转化为硼酸中间体；以及水解所述硼酸中间体以形成水解产物并对所述水解产物进行氟化以形成叔丁基(((3aR，4R，6aR)‑5‑氟‑2，2‑二甲基‑6‑((三苯甲氧基)甲基)‑4，6a‑二氢‑3aH‑环戊二烯并[d][1，3]二氧杂环戊烯‑4‑基)氧基)二苯基硅烷(9)。
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