[发明专利]伐尼克兰中间体及其硝基还原杂质的制备方法有效
| 申请号： | 201410799025.2 | 申请日： | 2014-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN104478803A | 公开（公告）日： | 2015-04-01 |
| 发明（设计）人： | 范兴宝;冯芮茂;王珍珍;于玲;周炳城;乔智涛 | 申请（专利权）人： | 连云港恒运医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/22 | 分类号： | C07D221/22 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222200 江苏省连*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了伐尼克兰中间体及其硝基还原杂质的制备方法。具体地，本发明涉及一种戒烟药物伐尼克兰中间体及其硝基还原杂质的合成方法，其合成通过将2,3,4,5-四氢-3-(三氟乙酰基)-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓硝化、Pd/C加氢对硝基的选择性还原得到式(I)所示目标化合物。该方法无环境污染，避免了柱层析操作，提升了产物的收率和纯度。 |
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| 搜索关键词： | 尼克 中间体 及其 硝基 还原 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
式(III)所示伐尼克兰中间体的制备方法，包括将三氟甲磺酸、二氯甲烷加入反应瓶中，滴加浓硝酸搅拌，控温滴加化合物(II)后室温反应5～8小时得中间体化合物(Ⅲ)，![]()
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