[发明专利]一种含有阿德福韦酯的口服固体药物组合物

摘要

本发明针对阿德福韦酯原料药对水分敏感，易降解为生物利用度低下的阿德福韦单酯的缺陷。经过研究得到了稳定性大大提高的以阿德福韦酯为主药成分的口服固体药物组合物，并给出了制备工艺，将其进一步制备成包衣片剂。经过处方和工艺的改进，得到了稳定性大为提高的以阿德福韦酯为主药成分的口服固体药物组合物以及包衣片剂。该包衣片剂制备方法简单，可采用常规制备方法生产，无需特殊设备，具有容易产业化、生产效率高、稳定性好、质量可控等显著优点，具有突出的实质性特点和显著的进步。

主权项

一种含有阿德福韦酯的口服固体药物组合物，其特征在于处方组成如下：通过如下制备步骤，制备成肠溶包衣片剂：1)以除湿机对操作空间除湿，控制环境湿度小于20％；2)取阿德福韦酯原料药，超微粉碎，使粒径小于25微米，备用；3)取低水分微晶纤维素、甘露醇、交联聚维酮粉碎，过80目筛，备用；4)取上述粉碎的阿德福韦酯原料，低水分微晶纤维素，甘露醇，混合均匀，置干法制粒机中，制干燥颗粒；5)取步骤4)所得干燥颗粒，加入交联聚维酮和硬脂酸镁，混合均匀，压片，得阿德福韦酯素片；6)将尤特奇S100溶于适量异丙醇中，滑石粉和柠檬酸三乙酯加到余量异丙醇中，用匀化器匀化10min，将混悬液倒入尤特奇S100异丙醇溶液中，搅拌，为肠溶包衣液；7)以步骤6)所得肠溶包衣液对步骤5)所得阿德福韦酯素片进行包衣，包衣增重15％‑25％；8)将上述所得阿德福韦酯肠溶片，以冷铝/铝箔为包装材料进行泡罩包装，得成品。