[发明专利]一种伐诺司林的合成方法有效
| 申请号： | 201410748083.2 | 申请日： | 2014-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN104529942B | 公开（公告）日： | 2018-05-15 |
| 发明（设计）人： | 刘文娟;莫岚 | 申请（专利权）人： | 天津孚音生物科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/088 | 分类号： | C07D295/088 |
| 代理公司： | 天津市杰盈专利代理有限公司 12207 | 代理人： | 朱红星 |
| 地址： | 300450 天津市滨海新区*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新的伐诺司林的合成方法，它是以1‑溴‑3‑苯基丙烷和对氟苯基溴化镁为起始原料，分别经过两步合成两个中间体，这两个中间体进行亲核取代合成伐诺司林。此路线所用原料都是工业化产品，且每步都不需要柱色谱纯化，收率都在90%以上。此路线是一个高收率易工业化的路线。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 伐诺司林 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种伐诺司林的合成方法，包括：a、1-叔丁氧羰基-哌嗪的亲核取代；b、酸性条件脱叔丁氧羰基保护；c、4-氟苯基溴化镁的亲核取代；d、酸性条件下脱水；e、苯基丙基哌嗪的亲核取代；其特征在于：a、1-叔丁氧羰基-哌嗪与1-溴-3-苯基丙烷在极性溶剂中，碱性条件下发生亲核取代反应，得到化合物III；其中1-叔丁氧羰基-哌嗪：1-溴-3-苯基丙烷：碱的摩尔比为1:1.1-1.5：2-3；所述的极性溶剂为：乙腈、N,N-二甲基甲酰胺或甲苯；碱指的是三乙胺、二异丙基乙胺、碳酸钾或磷酸钾；b、化合物III在极性溶剂中，酸性条件下脱去叔丁氧羰基保护，得到化合物IV；其中化合物III与酸的摩尔比为≥1:3.0；所述的极性溶剂为：二氯甲烷、二氧六环、甲醇或乙醇；酸指的是盐酸或三氟乙酸；e、化合物IV和化合物IX在极性溶剂中，碱性条件下发生亲核取代反应，得到伐诺司林；其中化合物IV：化合物IX：碱的摩尔比为1:1.1-1.3:2-3；所述的极性溶剂为：乙腈、N,N-二甲基甲酰胺或甲苯；碱指的是三乙胺、二异丙基乙胺、碳酸钾、磷酸钾、叔丁醇钠或叔丁醇钾；所述的伐诺司林合成路线如下：
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